金霉素

概述理化性质用途金霉素眼膏适应症及用法作用机制制备方法副作用

金霉素

CAS号:57-62-5
英文名:Chlortetracycline
中文名:金霉素
CBNumber:CB5408663
分子式:C22H23ClN2O8
分子量:478.88
MOL File:57-62-5.mol

金霉素化学性质

熔点 :168-169°
比旋光度 :D23 -275.0° (methanol)
沸点 :821.1±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.2833 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMF: Soluble; DMSO: Soluble; Ethanol: Soluble; Methanol: Soluble
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :pKa 3.3 (Uncertain)
水溶解性 :0.63g/L(25 ºC)
LogP :-0.620
CAS 数据库 :57-62-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Chlortetracycline (57-62-5)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :1
RTECS号 :QI7750000

金霉素 MSDS

7-Chloro-4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide

金霉素性质、用途与生产工艺

概述
金霉素又称氯四环素，其盐酸盐溶于水，游离碱基特别是钙盐难溶于水。为四环素类抗生素，是在放线菌的培养液中发现的抗菌物质。可以杀灭立克次体、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌以及螺旋体等，适用于敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等敏感革兰阴性菌所致浅表眼部感染的治疗，但同时也可用于其他部位敏感菌感染的治疗。
理化性质金黄色结晶性粉末，无臭，味苦；熔点168-169℃（分解）；极微溶于水，溶于盐溶液；盐酸盐微溶于甲醇、水、乙醇，不溶于丙酮、乙醚、氯仿；在空气中稳定，遇光颜色渐暗。
用途
金霉素属抗生素类药，对革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用，可治疗畜禽的伤寒、白痢等病；也作为促进生长剂，用于猪饲料。
金霉素眼膏适应症及用法结膜炎：俗称红眼病，可先用温水清除分泌物后，涂少许本品，闭眼休息片刻，让药物充分发挥作用，1天3次，晚上临睡前再涂1次。
麦粒肿：俗称偷针眼，发病后切勿用手挤压，以避免引起其他并发症。尚未形成脓肿前，热敷疗效很好。用热毛巾热敷20分钟，接着涂金霉素眼膏，闭眼休息片刻。一天3次。
口角糜烂：口角出现糜烂时，可服用维生素B2，同时用棉签蘸温开水清洗伤口，揩干，再抹上本品，就可加快愈合。一般三天即可好转。
疖肿：当鼻黏膜有小疖胀痛时，可用药棉蘸取金霉素眼膏涂于鼻腔处，并轻压鼻子，促使疖肿吸收，加速痊愈，其他部位的疖肿也可同样使用。
口角及手足干裂：先用热水洗净擦干，再涂少许本品，手足部分需用胶布固定，可加快伤口愈合。
作用机制
金霉素属快效抑菌剂。进入菌体后，可逆性地与细菌核糖体30S亚基上的受体结合，干扰tRNA与mRNA-核糖体复合体上的受体结合，阻止肽链延长而抑制蛋白质合成，从而使细菌的生长繁殖迅速受到抑制。金霉素进入细胞主要有两个途径：一是通过外层细胞膜亲水基团被动扩散；二是由内层细胞主动运输。
制备方法金霉素由金色链霉菌（Streptomyces aureofacieus）发酵产生，发酵液经酸化、过滤得沉淀物，溶解于乙醇后经酸析得粗品，经溶解、成盐得盐酸盐结晶。
副作用口服后容易引起胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等；另外金霉素等广谱抗菌素在较长时间使用中，由于敏感细菌被消灭，引起不敏感细菌或真菌大量繁殖，可导致葡萄球菌、念珠菌等二重感染。