生物活性 靶点 体外研究 体内研究 化合物PLX51107 试剂级价格
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化合物PLX51107

化合物PLX51107,1627929-55-8,结构式
化合物PLX51107
  • CAS号:1627929-55-8
  • 英文名:wu
  • 中文名:化合物PLX51107
  • CBNumber:CB53379667
  • 分子式:C26H22N4O3
  • 分子量:438.48
  • MOL File:1627929-55-8.mol
化合物PLX51107化学性质
  • 熔点 :>270°C (dec.)
  • 沸点 :683.3±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C Freezer
  • 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated)
  • 酸度系数(pKa) :3.68±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White

化合物PLX51107性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。
  • 靶点
    TargetValue
    BRD2 BD1
    (Cell-free assay)
    1.6 nM(Kd)
    BRD4 BD1
    (Cell-free assay)
    1.7 nM(Kd)
    BRD3 BD1
    (Cell-free assay)
    2.1 nM(Kd)
    BRDT BD1
    (Cell-free assay)
    5 nM(Kd)
    BRD2 BD2
    (Cell-free assay)
    5.9 nM(Kd)
  • 体外研究

    在一组培养细胞中,给予短时间(4小时)PLX51107处理,可导致c-Myc水平急剧下调,但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后(16小时或更长的连续培养),PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达。

  • 体内研究

    PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中,PLX51107的半衰期相对较短,小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中,PLX51107具有抗肿瘤活性。

化合物PLX51107上下游产品信息
上游原料
下游产品
化合物PLX51107 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-111422
  • 产品名称:PLX51107
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8739
  • 产品名称:无 PLX51107
  • CAS编号:1627929-55-8
  • 包装:2mg
  • 价格:958.5元
化合物PLX51107生产厂家
  • 公司名称:上海超岚化工科技中心
  • 联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件:Sales@ATKchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7296
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话:021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件:lucy@atkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9952
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话:010-50973130 4009686088
  • 电子邮件:3193328036@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:29785
  • 优势度:68
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