ChemicalBook CAS数据库列表 化合物PLX51107
化合物PLX51107
- CAS号:1627929-55-8
- 英文名:wu
- 中文名:化合物PLX51107
- CBNumber:CB53379667
- 分子式:C26H22N4O3
- 分子量:438.48
- MOL File:1627929-55-8.mol
化合物PLX51107化学性质
- 熔点 :>270°C (dec.)
- 沸点 :683.3±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated)
- 酸度系数(pKa) :3.68±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
化合物PLX51107性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。
-
靶点
Target Value BRD2 BD1
(Cell-free assay)1.6 nM(Kd) BRD4 BD1
(Cell-free assay)1.7 nM(Kd) BRD3 BD1
(Cell-free assay)2.1 nM(Kd) BRDT BD1
(Cell-free assay)5 nM(Kd) BRD2 BD2
(Cell-free assay)5.9 nM(Kd) -
体外研究
在一组培养细胞中，给予短时间（4小时）PLX51107处理，可导致c-Myc水平急剧下调，但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后（16小时或更长的连续培养），PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达。
-
体内研究
PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中，PLX51107的半衰期相对较短，小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中，PLX51107具有抗肿瘤活性。
化合物PLX51107上下游产品信息
上游原料
下游产品
化合物PLX51107 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-111422
- 产品名称：PLX51107
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S8739
- 产品名称：无 PLX51107
- CAS编号：1627929-55-8
- 包装：2mg
- 价格：958.5元
化合物PLX51107生产厂家
- 公司名称：福建省博实医药科技有限公司
- 联系电话： 18120708884
- 电子邮件：393612455@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：255
- 优势度：58
- 公司名称：大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话：0411-62910999 13889544652
- 电子邮件：sales@meilune.com
- 国家：中国
- 产品数：4647
- 优势度：58
- 公司名称：上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
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- 国家：中国
- 产品数：4121
- 优势度：55
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- 联系电话：021-50266790 Q3382968513
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- 国家：中国
- 产品数：3170
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