盐酸阿米洛利

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸阿米洛利试剂级价格

盐酸阿米洛利

CAS号:2016-88-8
英文名:Amiloride hydrochloride
中文名:盐酸阿米洛利
CBNumber:CB5290772
分子式:C6H8ClN7O.ClH
分子量:266.09
MOL File:2016-88-8.mol

盐酸阿米洛利化学性质

熔点 :293-294°C
储存条件 :Store at RT
溶解度 :H₂O: 50 mg/mL, clear, yellow-green
形态 :powder
颜色 :yellow
水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 19.5 ºC
BCS Class :1
CAS 数据库 :2016-88-8(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Amiloride hydrochloride (2016-88-8)

安全信息

危险品标志 :T,Xi
危险类别码 :25-36/37/38
安全说明 :36-45-26
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :UQ2275500
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
海关编码 :29339980

盐酸阿米洛利 MSDS

Amiloride hydrochloride

盐酸阿米洛利化学药品说明书

复方盐酸阿米洛利片|药典2005版
盐酸阿米洛利|药典2005版

盐酸阿米洛利性质、用途与生产工艺

生物活性 Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。
靶点
Target Value
Sodium channel
T-type calcium channel
uPA 7 μM(Ki)
体外研究
Amiloride是上皮钠通道（ENaC的）的相对选择性抑制剂，IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器（NHE）抑制剂，在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM，在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换（NCX）的弱抑制剂，IC 50为1 mM。Amiloride（1 μM）和Benzamil（30 nM）抑制血管收缩，通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Amiloride完全抑制钠离子内流。
体内研究在DOCA盐高血压大鼠中，Amiloride（1 mg/ kg /天，皮下注射）扭转初始胶原沉积的增加，并防止进一步增加。在盐水饮用，中风倾向的自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中，Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。
化学性质黄色或绿黄色粉末。熔点293.5℃。溶于水，几乎无臭，氨氯吡咪碱[2609-46-3]熔点，240.5-241.5℃。
用途为弱效利尿药。作用与氨苯蝶相似，为目前排钠甾钾利尿药中作用最强的药物。
用途用作弱效利尿药