盐酸阿米洛利二水合物

概述作用与用途药代动力学生物活性靶点体外研究盐酸阿米洛利二水合物试剂级价格

盐酸阿米洛利二水合物

CAS号:17440-83-4
英文名:Amiloride hydrochloride dihydrate
中文名:盐酸阿米洛利二水合物
CBNumber:CB9501409
分子式:C6H8ClN7O.HCl.2H2O
分子量:302.12
MOL File:17440-83-4.mol

盐酸阿米洛利二水合物化学性质

熔点 :>240℃
RTECS号 :UQ2275500
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Slightly soluble in water and in anhydrous ethanol.
酸度系数(pKa) :8.7(at 25℃)
水溶解性 :Soluble in water at 50mg/ml

安全信息

WGK Germany :3
危险等级 :6.1
海关编码 :2933995300

盐酸阿米洛利二水合物性质、用途与生产工艺

概述盐酸阿米洛利为强效保钾利尿药，留钾排钠不依赖于醛固酮，它作用于肾小管远端，阻断钠?钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌。主要抑制肾脏远端小管和集合管的Na+?K+和Na+?H+交换，从而Na+和水排出增多，而K+和H+排出减少。本药还可使Ca2+和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用，可明显减少钾的排泄，并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄，而排Na+和水的作用则增强。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。
作用与用途盐酸阿米洛利二水合物与氨苯蝶啶相似，直接作用于远曲小管及集合管皮质段上皮细胞，抑制K⁺ 和Cl^-重吸收，降低Na⁺-H⁺和 Na⁺-K⁺交换，增加Na⁺、Cl^- 的排泄和尿酸的排泄，为目前排钠保钾利尿药中作用最强的药物。本品一般不单独应用，多与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用，可增强利尿药的作用，并可减少钾的丢失。本品无降压作用。主要用于对其他利尿药无效的肝硬化和充血性心力衰竭引起的水肿。
药代动力学口服后胃肠道易吸收，但不完全，生物利用度为15%～ 30%。口服后2小时出现作用，3～4小时血药浓度达高峰，可持续24～48小时。主要以原形经肾脏排泄，少量经胆汁从粪便排出。半衰期约6小时。
生物活性 Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。
靶点
Target Value
Sodium channel
体外研究
Amiloride也诱导P13K（磷脂酰肌醇3-激酶），PDK-1（磷酸肌醇依赖性激酶-1），PTEN（磷酸酶和张力蛋白同系物10号染色体上删除）和PP1阿尔法磷酸激酶的去磷酸化。Amiloride通过与ATP竞争抑制磷酸激酶和磷酸酶的磷酸化。Amiloride，这本身导致很少或没有细胞毒性，增强TRAIL诱导的细胞凋亡。 Amiloride排除了碱化，并联抑制细胞增生。Amiloride直接抑制EGF受体的自磷酸化。 Amiloride显著增强恢复到39％，88％和78％，分别为+ dF/dt和-dF/dt。 Amiloride阻断phorbol酯诱导的HL-60细胞粘附（粘附是分化状态的指示），但dimethylamiloride（以及ethylisopropylamiloride，另一种非常有效的amiloride类似物）没有。在兔完整近端小管中，在不同浓度的细胞外钠的存在下，Amiloride抑制ouabain敏感的耗氧量（QO2）。