ChemicalBook CAS数据库列表 帕他色替
帕他色替
- CAS号:1001264-89-6
- 英文名:GDC-0068
- 中文名:帕他色替
- CBNumber:CB52627897
- 分子式:C24H32ClN5O2
- 分子量:458
- MOL File:1001264-89-6.mol
帕他色替化学性质
- 熔点 :>106°C (dec.)
- 沸点 :669.4±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.254
- 储存条件 :Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
- 溶解度 :Soluble in DMSO.
- 酸度系数(pKa) :13.11±0.40(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :peachy
帕他色替性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
-
靶点
Target Value Akt1
(Cell-free assay)5 nM Akt3
(Cell-free assay)8 nM Akt2
(Cell-free assay)18 nM -
体外研究
对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2 + 和Luminal 亚型中作用效果最强。 [1-4]
- 体内研究 GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。 [1-4]
帕他色替上下游产品信息
上游原料
下游产品
帕他色替 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15186
- 产品名称：帕他色替 Ipatasertib
- CAS编号：1001264-89-6
- 包装：2mg
- 价格：650元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15186
- 产品名称：帕他色替 Ipatasertib
- CAS编号：1001264-89-6
- 包装：5mg
- 价格：1200元
帕他色替生产厂家
- 公司名称：Pharma Affiliates
- 联系电话：--
- 电子邮件：@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6754
- 优势度：58
- 公司名称：Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：mktg@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6739
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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