ChemicalBook CAS数据库列表 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
- CAS号:950762-95-5
- 英文名:PCI 34051
- 中文名:N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
- CBNumber:CB52622953
- 分子式:C17H16N2O3
- 分子量:296.32
- MOL File:950762-95-5.mol
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺化学性质
- 密度 :1.25
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.8 mg/mL in DMSO
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :9.16±0.30(Predicted)
- 颜色 :White to gray
安全信息
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。
-
靶点
Target Value HDAC8
(Cell-free assay)10 nM -
体外研究
PCI-34051有效作用于HDAC8，K i 为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6 μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺上下游产品信息
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N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15224
- 产品名称：N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051
- CAS编号：950762-95-5
- 包装：5mg
- 价格：617元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15224
- 产品名称：N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051
- CAS编号：950762-95-5
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：679元
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺生产厂家
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