6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
- CAS号:1062159-35-6
- 英文名:WAY-600
- 中文名:6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
- CBNumber:CB52561500
- 分子式:C28H30N8O
- 分子量:494.59
- MOL File:1062159-35-6.mol
- 密度 :1.43
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO > 10 mM
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :16.08±0.30(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶性质、用途与生产工艺
- 生物活性 WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
-
靶点
mTOR
9 nM (IC 50 )
mTORC1
mTORC2
PI3K alpha
1.96 μM (IC 50 )
PI3K gamma
8.45 μM (IC 50 )
-
体外研究
WAY-600 exhibits a concentration-dependent and time-dependent inhibition of f HepG2 and Huh-7 cells viability. Following WAY-600 (1-1000 nM) treatment, the number of HepG2 cell colonies is dramatically decreased. Meanwhile, BrdU incorporation in HepG2 cells is also inhibited with WAY-600 treatment. WAY-600 dose-dependently increases the activity of caspase-3 and caspase-9 in HepG2 cells. WAY-600 disrupts assemble of mTORC1 (mTOR-Raptor association) and mTORC2 (mTOR-Rictor association). Activation of mTORC1 (indicated by p-S6K1 and p-4E-BP1) and mTORC2 is almost blocked by WAY-600 (100 nM).
-
体内研究
Administration of WAY-600 (10 mg/kg, daily) inhibits HepG2 tumor growth in nude mice. Daily HepG2 tumor growth of WAY-600-administrated mice is significantly lower than that of vehicle control mice. Importantly, the in vivo anti-cancer activity by WAY-600 is further potentiated with the co-administration of MEK-162 (2.5 mg/kg, p.o. daily).
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15272
- 产品名称:6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 WAY-600
- CAS编号:1062159-35-6
- 包装:2mg
- 价格:1100元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15272
- 产品名称:6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 WAY-600
- CAS编号:1062159-35-6
- 包装:5mg
- 价格:1900元
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- 产品数:1856
- 优势度:62
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- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:1493
- 优势度:55
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- 优势度:65
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- 优势度:58
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