WAY-100635;WAY 100635; WAY100635
- CAS号:162760-96-5
- 英文名:CYCLOHEXANECARBOXAMIDE, N-[2-[4-(2-METHOXYPHENYL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-N-2-PYRIDINYL-, HYDROCHLORIDE (1:3)
- 中文名:WAY-100635;WAY 100635; WAY100635
- CBNumber:CB82448237
- 分子式:C25H34N4O2
- 分子量:422.56
- MOL File:162760-96-5.mol
- 熔点 :>145oC (dec.)
- 沸点 :594.8±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.154±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :6.84±0.10(Predicted)
- 颜色 :Off-White to Pale Yellow
- 稳定性 :Hygroscopic
WAY-100635;WAY 100635; WAY100635性质、用途与生产工艺
- 生物活性 WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
-
靶点
5-HT 1A Receptor
8.87 (pIC 50 )
5-HT 1A Receptor
9.71 (pA2)
-
体外研究
The functional properties and binding affinities of WAY-100635 are evaluated in HEK 293 cells stably expressing dopamine D 2L or D 4.4 receptors.
WAY-100635 displays 940, 370, and 16 nM binding affinities at D 2L , D 3 , and D 4.2 receptors, respectively. Saturation analyses demonstrat that the K d of [ 3 H] WAY-100635 at D 4.2 receptors is 2.4 nM. WAY-100635 is potent agonist in HEK-D 4.4 cells with EC 50 of 9.7 nM. WAY-100635 possesses high affinity for D 4.4 receptor (3.3 nM) . -
体内研究
WAY-100635 (1 mg/kg; subcutaneous injection; male Sprague-Dawley rats) treatment abolishes the reduction of the severity of abstinence signs induced by Rhodiola rosea administration in nicotine-dependent rat.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (220-240 g) Dosage: 1 mg/kg Administration: Subcutaneous injection (Pharmacokinetic study) Result: Reduced total abstinence score, increased immobility time and the burying behavior was increased.
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