生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇

2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 试剂级价格
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇,956905-27-4,结构式
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
  • CAS号:956905-27-4
  • 英文名:PD04217903
  • 中文名:2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
  • CBNumber:CB52546433
  • 分子式:C19H16N8O
  • 分子量:372.38
  • MOL File:956905-27-4.mol
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇化学性质
  • 沸点 :718.1±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.53
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.6 mg/mL in DMSO
  • 酸度系数(pKa) :14.31±0.10(Predicted)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :White to off-white

2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
  • 体外研究 PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍，对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长，IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序，如多种肿瘤细胞的生长，运动，侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞，促进细胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。
  • 体内研究 虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型，不能抑制肿瘤生长，PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型，与两者分别单独给药相比，通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。
  • 生物活性 PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在A549细胞中IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    c-Met
    (A549 cells)     		4.8 nM
  • 体外研究

    PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍，对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长，IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序，如多种肿瘤细胞的生长，运动，侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞，促进细胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。

  • 体内研究 虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型，不能抑制肿瘤生长，PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型，与两者分别单独给药相比，通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇上下游产品信息
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  • 更新日期：2025/02/05
  • 产品编号：S1094
  • 产品名称：2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903
  • CAS编号：956905-27-4
  • 包装：5mg
  • 价格：898.33元
  • 更新日期：2025/02/05
  • 产品编号：S1094
  • 产品名称：2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903
  • CAS编号：956905-27-4
  • 包装：10mg
  • 价格：1312.46元
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇生产厂家
  • 公司名称：Novachemistry
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  • 产品数：4381
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