生物活性 靶点 体外研究 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺,1094614-85-3,结构式
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
  • CAS号:1094614-85-3
  • 英文名:BIX 02189
  • 中文名:3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
  • CBNumber:CB52537538
  • 分子式:C27H28N4O2
  • 分子量:440.54
  • MOL File:1094614-85-3.mol
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺化学性质
  • 熔点 :>250°C (dec.)
  • 沸点 :653.4±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.230
  • 储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :11.24±0.20(Predicted)
  • 颜色 :Yellow
安全信息
  • 海关编码 :2933998090

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
  • 靶点
    TargetValue
    MEK5
    (Cell-free assay)
    1.5 nM
    ERK5
    (Cell-free assay)
    59 nM
  • 体外研究

    BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性,IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞,抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达,IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。 BIX02189抑制ERK5激活,且阻断Hsc70受体相互作用蛋白(CHIP)C端调节的p53 泛素化,导致15d-PGJ2对BIX02189抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用。 10 uM BIX02189作用于异丙(去甲)肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞(NRCMs),抑制ERK5磷酸化,且降低心肌细胞增强因子2(MEF2)转录活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌细胞(NRCMs),增强山梨醇诱导的凋亡。

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  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12056
  • 产品名称:BIX02189
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12056
  • 产品名称:3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02189
  • CAS编号:1094614-85-3
  • 包装:5mg
  • 价格:900元
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺生产厂家
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  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
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  • 产品数:96815
  • 优势度:76
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  • 优势度:62
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  • 国家:中国
  • 产品数:1493
  • 优势度:55
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
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  • 国家:中国
  • 产品数:9958
  • 优势度:58
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