ChemicalBook CAS数据库列表 索格列净
索格列净
- CAS号:1018899-04-1
- 英文名:LX-4211
- 中文名:索格列净
- CBNumber:CB52516025
- 分子式:C21H25ClO5S
- 分子量:424.94
- MOL File:1018899-04-1.mol
索格列净化学性质
- 沸点 :607.9±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:84.0(Max Conc. mg/mL);197.67(Max Conc. mM)
Ethanol:17.0(Max Conc. mg/mL);40.01(Max Conc. mM) - 酸度系数(pKa) :12.87±0.70(Predicted)
- 形态 :Powder
- 颜色 :White to off-white
- InChIKey :QKDRXGFQVGOQKS-WFCPIQDQNA-N
- SMILES :[C@@H]1(C2=CC=C(Cl)C(CC3=CC=C(OCC)C=C3)=C2)O[C@H](SC)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O |&1:0,19,22,24,26,r|
索格列净性质、用途与生产工艺
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概述
索格列净LX-4211为SGLT1/SGLT2双重抑制剂，具有全新降糖机制，已有的研究证明其对1型糖尿病和2型糖尿病均有疗效。在3项关键性的索格列净作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病的多中心Ⅲ期临床研究中，索格列净组均达到了试验终点，且研究期间均未发生严重低血糖或其他SAEs，这为索格列净获准用于作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病提供了临床依据。
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应用
索格列净LX-4211是由赛诺菲和莱斯康制药共同研发的新型口服糖尿病药物。该药作为SGLT-1和SGLT-2的双重抑制剂，能够降低餐后血糖、升高GLP-1和促进尿糖的排泄。
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作用机制
SGLT主要有2种，即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表达于小肠刷状缘和肾近曲小管的S3节段中，少量表达于心脏、气管和脑，主要负责转运肠腔中葡萄糖和半乳糖，重吸收肾近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表达于肾近曲小管S1段，负责肾近曲小管对原尿中葡萄糖的重吸收，约介导90%的肾葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制剂的作用机制主要是通过选择性地抑制SGLT2，减少近端肾小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄从而降低血糖水平。索格列净LX-4211作为一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂，既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖，从而有效降低血糖。
- 生物活性 Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
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靶点
Target Value SGLT2 1.8 nM SGLT1 36 nM -
体外研究
LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。
- 体内研究 在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。
索格列净上下游产品信息
上游原料
下游产品
索格列净 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15516
- 产品名称：索格列净 Sotagliflozin
- CAS编号：1018899-04-1
- 包装：2mg
- 价格：559元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15516
- 产品名称：索格列净 Sotagliflozin
- CAS编号：1018899-04-1
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1028元
索格列净生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
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