生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐

N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 试剂级价格
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐,1225497-78-8,结构式
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐
  • CAS号:1225497-78-8
  • 英文名:ON-01910
  • 中文名:N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐
  • CBNumber:CB52514041
  • 分子式:C21H26NNaO8S
  • 分子量:475.49
  • MOL File:1225497-78-8.mol
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐化学性质
  • 熔点 :>256oC (dec.)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Pale Yellow to Pale Green

N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    PLK1
    (Cell-free assay)     		9 nM
    PDGFR
    (Cell-free assay)     		18 nM
    Bcr-Abl
    (Cell-free assay)     		32 nM
    Flt1
    (Cell-free assay)     		42 nM
    Src
    (Cell-free assay)     		155 nM
  • 体外研究

    Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性，作用于94种不同肿瘤细胞系，IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果，除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞，诱导纺锤体变异和凋亡。 Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系，包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期，使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞，诱导凋亡，且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞，也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果，作用于白血病细胞，降低SDF-1诱导的迁移 。

  • 体内研究 Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型，也抑制肿瘤生长。
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐上下游产品信息
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N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S1362
  • 产品名称：N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 Rigosertib (ON-01910)
  • CAS编号：1225497-78-8
  • 包装：5mg
  • 价格：1381.36元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S1362
  • 产品名称：N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 Rigosertib (ON-01910)
  • CAS编号：1225497-78-8
  • 包装：10mM(1mL in DMSO)
  • 价格：2170元
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐生产厂家
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
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