生物活性 体外研究 体内研究 WZ4002 试剂级价格
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WZ4002

生物活性 体外研究 体内研究 WZ4002 试剂级价格
WZ4002,1213269-23-8,结构式
WZ4002
  • CAS号:1213269-23-8
  • 英文名:WZ4002
  • 中文名:WZ4002
  • CBNumber:CB52501012
  • 分子式:C25H27ClN6O3
  • 分子量:494.97
  • MOL File:1213269-23-8.mol
WZ4002化学性质
  • 密度 :1.314
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥24.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :12.78±0.70(Predicted)
  • 颜色 :Light yellow to yellow

WZ4002性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
  • 体外研究 WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
  • 体内研究 处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。
WZ4002上下游产品信息
上游原料
下游产品
WZ4002 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12026
  • 产品名称：WZ4002 WZ4002
  • CAS编号：1213269-23-8
  • 包装：5mg
  • 价格：400元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12026
  • 产品名称：WZ4002 WZ4002
  • CAS编号：1213269-23-8
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：440元
WZ4002生产厂家
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：斯百全化学（上海）有限公司
  • 联系电话：021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
  • 电子邮件：marketing_china@spectrumchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9658
  • 优势度：60
  • 公司名称：武汉杂环科技有限公司
  • 联系电话：027-88041443 13072715837
  • 电子邮件：sales@hetero-chem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：696
  • 优势度：58
1213269-23-8, WZ4002相关搜索:
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