ChemicalBook CAS数据库列表 WZ4002
WZ4002
- CAS号:1213269-23-8
- 英文名:WZ4002
- 中文名:WZ4002
- CBNumber:CB52501012
- 分子式:C25H27ClN6O3
- 分子量:494.97
- MOL File:1213269-23-8.mol
WZ4002化学性质
- 密度 :1.314
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥24.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :12.78±0.70(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
WZ4002性质、用途与生产工艺
- 生物活性 WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
- 体外研究 WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
- 体内研究 处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。
WZ4002上下游产品信息
上游原料
下游产品
WZ4002 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12026
- 产品名称：WZ4002 WZ4002
- CAS编号：1213269-23-8
- 包装：5mg
- 价格：400元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12026
- 产品名称：WZ4002 WZ4002
- CAS编号：1213269-23-8
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：440元
WZ4002生产厂家
- 公司名称：众鑫辰实（武汉）科技有限公司
- 联系电话： 18942922096
- 电子邮件：2662561040@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：1001
- 优势度：58
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
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- 优势度：61
- 公司名称：VDM Biochemicals
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- 国家：美国
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- 电子邮件：info@hanhongsci.com
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- 优势度：64
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- 联系电话：+86 (531) 88811783
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