生物活性 靶点 体外研究 体内研究 [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 试剂级价格
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[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐,150080-09-4,结构式
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
  • CAS号:150080-09-4
  • 英文名:[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
  • 中文名:[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
  • CBNumber:CB52128758
  • 分子式:C10H23BN2O6S
  • 分子量:310.17
  • MOL File:150080-09-4.mol
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐化学性质
  • 熔点 :>160°C (dec.)
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
  • 靶点
    TargetValue
    DPP-4
    (Cell-free assay)
    <4 nM
    DPP8
    (Cell-free assay)
    4 nM
    DPP9
    (Cell-free assay)
    11 nM
    QPP
    (Cell-free assay)
    310 nM
    PEP
    (Cell-free assay)
    390 nM
  • 体外研究

    在体外人骨髓基质细胞中,talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡,Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。

  • 体内研究

    在多种小鼠肿瘤模型中,Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制(需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速)介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中,talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应,使细胞因子和趋化因子转录上调,从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中,Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调,如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC;同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平,包括G-CSF和CXCL1/KC。

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[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 试剂级价格
  • 更新日期:2025/02/05
  • 产品编号:HY-13233A
  • 产品名称:[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 Talabostat mesylate
  • CAS编号:150080-09-4
  • 包装:1 mg
  • 价格:454元
  • 更新日期:2025/02/05
  • 产品编号:S8455
  • 产品名称:[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 Talabostat (PT-100)
  • CAS编号:150080-09-4
  • 包装:5mg
  • 价格:1050.79元
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐生产厂家
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  • 优势度:60
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  • 优势度:60
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  • 优势度:58
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