雷诺嗪

治疗慢性心绞痛药生物活性靶点体外研究体内研究雷诺嗪试剂级价格

雷诺嗪

CAS号:95635-55-5
英文名:Ranolazine
中文名:雷诺嗪
CBNumber:CB5195172
分子式:C24H33N3O4
分子量:427.54
MOL File:95635-55-5.mol

雷诺嗪化学性质

熔点 :119-1200C
沸点 :624.1±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.174±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :14.06±0.20(Predicted)
颜色 :White
CAS 数据库 :95635-55-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

海关编码 :2933595960
毒害物质数据 :95635-55-5(Hazardous Substances Data)

雷诺嗪性质、用途与生产工艺

治疗慢性心绞痛药 雷诺嗪是一种治疗慢性心绞痛药，可降低心律不齐的发生，包括室性心律失常、新发动脉纤维颤动、因冠状动脉疾病导致的心动过缓。作用机制是通过部分地抑制脂肪酸代谢，并引起诱发葡萄糖代谢，由于葡萄糖代谢比脂肪酸代谢更有效，促进心脏更有效地利用氧气，从而明显改善心绞痛患者的症状。
生物活性 Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。
靶点
Target Value
Calcium channel
体外研究

Ranolazine被发现更紧密地结合到失活状态而不是静息状态的钠通道，表观解离常数分别为K（DR）=7.47 mM和K（DI）=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短TC的持续时间和废除收缩。在晚期钠增加时，Ranolazine抑制钠电流后期分量，并衰减的动作电位时程延长，无论是在IK-阻断药物的缺乏和存在。Ranolazine（10 mM）减少了89％ 10 nM的ATX-Ⅱ诱导的增加的APD的变异性引起的13.6倍。
体内研究
在狗左心室肌细胞中，Ranolazine以浓度依赖性的方式显著和可逆地在0.5或0.25赫兹刺激的缩短肌细胞的动作电位持续时间（APD）。在工作的大鼠心脏中，Ranolazine(10 mM)显著增加葡萄糖氧化条件下的1.5倍至3倍，其中葡萄糖的总体ATP产生的贡献低（低钙，高FA，胰岛素），贡献高（高钙，低FA，同起搏），或者中间体。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心脏中，Ranolazine(10 mM)同样增加葡萄糖氧化（高钙，低FA;15 毫升/分钟）。Ranolazine显著改善再灌注局部缺血的工作心脏的功能，这是与显著增加葡萄糖氧化功能相关的。
用途为抗心绞痛新药