ChemicalBook CAS数据库列表 ABT-737
ABT-737
- CAS号:852808-04-9
- 英文名:ABT 737
- 中文名:ABT-737
- CBNumber:CB51872885
- 分子式:C42H45ClN6O5S2
- 分子量:813.43
- MOL File:852808-04-9.mol
ABT-737化学性质
- 熔点 :152-154°C
- 密度 :1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
- 形态 :Yellow solid
- 酸度系数(pKa) :4.65±0.10(Predicted)
- 颜色 :Light Yellow to Yellow
安全信息
- 海关编码 :29309090
ABT-737性质、用途与生产工艺
- 简介 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50Chemicalbook分别为78.7nM，30.3nM和197.8nM；但对Mcl-1，Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
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生物活性
ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
ABT737通过JNK/c-Jun信号通路上调凋亡相关基因Bim的表达，诱导Hela细胞发生凋亡。
用MTT法检测ABT-737对人宫颈癌Hela细胞的生长抑制作用；用流式细胞术检测细胞凋亡率；用Western blot方法检测JNK、phospho-JNK、c-Jun、phospho-c-Jun以及Bim蛋白的表达；用RT-PCR检测Bim在mRNA水平的变化；用JNK特异性抑制剂SP600125和siRNA瞬时转染抑制JNK及c-Jun的活性。
ABT-737能抑制Hela细胞的生长，诱导HeLa细胞发生凋亡。ABT737可激活JNK激酶活性其下游靶分子c-Jun，凋亡相关基因Bim在mRNA水平和蛋白水平的表达也随之上调。应用JNK特异性抑制剂SP600125和靶向JNK及c-Jun的siRNA抑制JNK或c-Jun的活性或表达后，ABT737诱导的Bim上调及细胞凋亡亦被有效阻断。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。 - 特征 ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。
- 生物活性 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
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靶点
Target Value Bcl-2
(Cell-free assay)30.3 nM(EC50) Bcl-xL
(Cell-free assay)78.7 nM(EC50) Bcl-w
(Cell-free assay)197.8 nM(EC50) Bcl-B
(Cell-free assay)1.82 μM(EC50) -
体外研究
ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30 mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞（Hela和MCF-7）对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。 Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。
- 体内研究 ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。 ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。 ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。
ABT-737上下游产品信息
上游原料
下游产品
ABT-737 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50907
- 产品名称：ABT-737 ABT-737
- CAS编号：852808-04-9
- 包装：5mg
- 价格：750元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50907
- 产品名称：ABT-737 ABT-737
- CAS编号：852808-04-9
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：805元
ABT-737生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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