植物提取物 化学成分 来源植物 药理活性 提取方法 制剂工艺 性状与鉴别 含量测定 临床应用

龙胆草提取物

龙胆草提取物,,结构式
龙胆草提取物
  • CAS号:
  • 英文名:Gentiopicrin(Gentiana manshurica Kitag)
  • 中文名:龙胆草提取物
  • CBNumber:CB51569930
  • 分子式:
  • 分子量:0
  • MOL File:Mol file

龙胆草提取物性质、用途与生产工艺

  • 植物提取物 龙胆草提取物为中药龙胆根及根茎的水提或醇提物,主要活性成分为龙胆苦苷等环烯醚萜及裂环环烯醚萜的苷类。具有清热燥湿,泻肝胆火等功效。
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  • 化学成分 1.主要化学成分:
    裂环稀醚蔽类(secoiridoids),是中药龙胆的特征性成分。如:龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、猜牙菜苷等。 生物碱类,如龙胆黄碱和龙胆碱 苦苷类,龙胆苦苷、当药苦苷、当药苦苷 酯苷类,苦龙胆酯苷、苦当药酯苷、三花苷、粗糙苷、.苦潘宁 黄酮类,主要来自地上部分,多为isoorientin和异牡荆素(isovitexin)的衍生物 龙胆草主要成分结构式
    图1为主要成分结构式
    2.主要化学成分理化性质:
    龙胆苦苷:分子式C16H20O9,分子量356.32,结晶(无水醋酸乙酯或无水乙醇),熔点191℃,[α]20D-199°(乙醇)。半水合物熔点121℃。
    当药苦苷:分子式C16H22O10,分子量374.34,白色结晶(正丁醇),熔点112~114℃,易溶于水、甲醇、乙醇,不溶于氯仿、乙醚、石油醚。[α]20D-130.9°(C=0.1,96%乙醇)。
    当药苷:分子式C16H22O9,分子量358.34,无色苦味粉末,熔点113~115℃。[α]26D-220°(C=1,水)。
  • 来源植物 1.药典收入:龙胆科植物条叶龙胆Gentiana manshurica Kitag.、龙胆Gentiana Bge.、三花龙胆Gentiana triflora PalL或滇龙胆Gentiana rigescens Franch.。前三种习称“龙胆”,后一种习称“坚龙胆”。
    2.药典以外基源:菱叶龙胆Gentiana cepha-lantha Franch. var. violacea(H.Sm.)T. L. He、峨眉龙胆 Gentiana omeiensisY. N. N.
    别名:草龙胆、地胆草、水龙胆、胆草等。
    药用部位:根及根茎。
    生境分布:海拔1800~4400m的山坡阴处灌丛下。贵州、四川、云南和广西。
    植物形态:草本,高15~50cm;茎紫色或黄绿色。叶对生,茎生叶椭圆状披针形至倒披针形,基生叶莲座状。花簇生枝顶端,呈头状,被数片叶所包围;花萼倒锥形,5裂,3小2大;花冠漏斗形或筒状钟形,蓝色或蓝紫色,具蓝紫色斑点,褶偏斜,三角形;雄蕊5;子房线状椭圆形,具柄,柱头2裂。蒴果。种子近圆形,表面蜂窝状。
    产地:条叶龙胆、龙胆和三花龙胆主产于东北各地,故药材又习称“关龙胆”或“东胆草”,以黑龙江产者奉为道地药材。此外,内蒙古、江苏、浙江、湖南等亦产,浙江建德产者,习称“严龙胆”,品质亦佳。竖龙胆主产于云南、四川、贵州等地,又称“云龙胆”。
    采收加工:春、秋二季采挖,洗净、干燥。
    龙胆草
    图2为龙胆草
  • 药理活性 1.中药药理
    龙胆在《神农本草经》中作为中品收载
    性味与归经:苦,寒。归肝、胆经。
    功能与主治:清热燥湿,泻肝胆火。用于湿热黄疸,阴肿阴痒,带下,湿疹瘙痒,肝火目赤,耳呜耳聋,胁痛口苦,强中,惊风抽搐。现代医学中被用作苦味健胃药。
    2.主要成分的药理作用
    龙胆苦苷:可直接促进胃液分泌,具有肝脏保护、抗炎、抗病原微生物、中枢兴奋及健胃利胆作用。
    当药苦苷:可加强巴比妥的睡眠时间、吗啡的镇痛时间和苯妥英钠的抗惊厥作用,扩张毛细血管,激活和促进皮肤细胞的酶系统,提高皮肤的生化功能。还具抗炎和镇痛、镇静作用。
    当药苷:具有苦味健胃作用。
    3.总提取物的药理作用
    抗炎、镇痛、耐缺氧及抗疲劳作用:龙胆草提取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有抑制作用,能减少冰醋酸所致小鼠的扭体次数,延长缺氧情况下的存活时间,小鼠游泳45min后肝糖原的含量明显增加、乳酸含量明显减少,与对照组比较均有显著性差异。说明龙胆草提取物具有一定的抗炎、镇痛、耐缺氧及抗疲劳作用。
    急性肝损伤的保护作用:胆草水提取物能明显抑制由四氯化碳和D-氨基半乳糖所致急性肝细胞坏死大鼠血清中ALT及AST含量的升高,提高血清中SOD和GSH-PX的含量,降低MDA的含量。说明龙胆草水提取物对四氯化碳及D-氨基半乳糖所致大鼠急性肝损伤具有保护作用。
    抗癌作用:龙胆草热水提取物,每日100mg/kg,给肉瘤S180腹水型雄性鼠腹腔注入,每日1次,连续5日,用细胞总容积法计算,其抑瘤率为52%,表明有一定的抗肿瘤活性的作用。龙胆的甲醇提取物对小鼠子宫颈癌U14、小鼠肉瘤S180及小鼠淋巴肉瘤1号腹水型有抑制作用。
    体外实验:龙胆草热水浸出物对人子宫颈癌细胞JTC-26抑制率为70%~90%。
  • 提取方法 目前龙胆草浸膏剂的制备主要采取温浸法-即用甲醇在50℃水浴条件下提取。赵永焕等将对比了冷浸法、温浸法、冷浸研磨法、索氏提取法四种方法对龙胆草中有效成分进行提取,结果表明,索氏提取法得率最高。温浸法的提取得率略高于冷浸法和冷浸研磨法,冷浸法和冷浸研磨法得率基本相同,但冷浸所需设备少,操作简单、得率相当,适用于大批量的龙胆草中有效成分的提取。
  • 制剂工艺 将龙胆草煎成汤剂或制成口服液等液体制剂服用,味苦,使用不便。王睿等利用羟丙基-β-环糊精对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用。采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物,以包合物的苦味为评价指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺。结果说明,提取物用量为5mg/ml,HP-β-CD用量为20%(W/V),研磨时间为25min,水浴温度为55℃,水浴时间为6h时,包合效果较好,掩味效果较好。说明HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物,包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果。
  • 性状与鉴别 药材外观性状
    龙胆根茎呈不规则的块状,长1~3cm,直径0.3~1cm;表面暗灰棕色或深棕色,上端有茎痕或残留茎基,周围和下端着生多数细长的根。根圆柱形,略扭曲,长10~20cm,直径0.2~0.5cm;表面淡黄色或黄棕色,上部多有显著的横皱纹,下部较细,有纵皱纹及支根痕。质脆,易折断,断面略平坦,皮部黄白色或淡黄棕色,木部色较浅,呈点状环列。气微,味甚苦。坚龙胆表面无横皱纹,外皮膜质,易脱落,木部黄白色,易与皮部分离。
    横切面显微鉴别
    龙胆表皮细胞有时残存,外壁较厚。皮层窄;外皮层细胞类方形,壁稍厚,木栓化;内皮层细胞切向延长,每一细胞由纵向壁分隔成数个类方形小细胞。韧皮部宽广,有裂隙。形成层不甚明显。木质部导管3~l0个群束。髓部明显。薄壁细胞含细小草酸钙针晶。坚龙胆内皮层以外组织多已脱落。木质部导管发达,均匀密布。无髓部。粉末淡黄棕色。龙胆外皮层细胞表面观类纺锤形,每一细胞由横壁分隔成数个扁方形的小细胞。内皮层细胞表面观类长方形,甚大,平周壁显纤细的横向纹理,每一细胞由纵隔壁分隔成数个栅状小细胞,纵隔壁大多连珠状增厚。薄壁细胞含细小草酸钙针晶。网纹导管及梯纹导管直径约至45μm。坚龙胆无外皮层细胞。内皮层细胞类方形或类长方形,平周壁的横向纹理较粗而密,有的粗达39m,每一细胞分隔成多数栅状小细胞,隔壁稍增厚或呈连珠状。
  • 含量测定 主要成分的含量测定
    照《高效液相色谱法检验标准操作程序》测定。色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇一水(25:75)为流动相;检测波长为270nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。对照品溶液的制备取龙胆苦苷对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含0.2μg的溶液,即得。
    供试品溶液的制备取本品粉末(过四号筛)约0.5g,精密称定,精密加入甲醇20ml,称定重量,加热回流15分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,滤液备用,精密量取续滤液2ml,置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得。
    测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各l0μl,注入液相色谱仪,测定,即得。本品按干燥品计算,龙胆含龙胆苦苷(C16H20O9)不得少于3.0%;坚龙胆含龙胆苦苷(C16H20O9)不得少于1.5%。
  • 临床应用 抗癌 1.治疗鼻咽癌:龙胆草、野菊花、苍耳子、玄参、孩儿参各15g,两面针、七叶一枝花、茅莓各30g,水煎服,每日1剂。《抗癌本草》
    2.治疗胰腺癌:龙胆草15g,茵陈30g,黄连6g,皂角刺2g,水煎服,每日1剂。《抗癌本草》
    3.治疗慢性粒细胞白血病:龙胆草、黄芩、栀子、黄柏、当归各30g,青黛、芦荟、大黄各15g,木香9g,共研细末,炼蜜为丸,每丸重6g。口服,每日3~4丸,渐增至6~9丸。《抗癌植物药及其验方》
龙胆草提取物上下游产品信息
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龙胆草提取物生产厂家
  • 公司名称:武汉东康源科技有限公司
  • 联系电话:27-81302488 18007166089
  • 电子邮件:info@dkybpc.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1924
  • 优势度:58
  • 公司名称:Hubei Ipure Biology Co., Ltd
  • 联系电话: +8613367258412
  • 电子邮件:ada@ipurechemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:10319
  • 优势度:58
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