盐酸普萘洛尔

性质药理作用药代动力学适应症用法用量合成方法生物活性靶点盐酸普萘洛尔试剂级价格

盐酸普萘洛尔

CAS号:318-98-9
英文名:Propranolol hydrochloride
中文名:盐酸普萘洛尔
CBNumber:CB5112834
分子式:C16H22ClNO2
分子量:295.8
MOL File:318-98-9.mol

盐酸普萘洛尔化学性质

熔点 :163-165 °C(lit.)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: 50 mg/mL, clear, colorless
形态 :powder
颜色 :white
水溶解性 :SOLUBLE
Merck :14,7840
BRN :4164259
BCS Class :1
InChIKey :ZMRUPTIKESYGQW-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :318-98-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Propranolol hydrochloride (318-98-9)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi,T,F
危险类别码 :22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :22-45-36/37-16-7
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :3
RTECS号 :UB7525000
F :10
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :29221990
毒害物质数据 :318-98-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 565 orally; 22 i.v.; 107 i.p. (Martin, Linee)

盐酸普萘洛尔 MSDS

DL-1-(Isopropylamino)-3-(1-naphthyloxy)-2-propanol hydrochloride

盐酸普萘洛尔化学药品说明书

盐酸普萘洛尔片|药典2005版
盐酸普萘洛尔注射液|药典2005版

盐酸普萘洛尔性质、用途与生产工艺

性质白色或乳白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦物理性质稳定性常温下稳定，盐酸盐熔点163-164℃，干燥失重引溶解性易溶于甲醇，稍易溶于水、冰乙酸及乙醇，微溶于氯仿，极难溶于乙配，几乎不溶于乙醚、苯、乙酸乙酯；稀酸中侧链氧化分解，碱性条件下稳定左旋体多于右旋体，用外消旋体。
药理作用 1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制β肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏上的β1β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动和刺激反应减弱，降低心肌耗氧量，增加运动耐量，可用于治疗心绞痛。
2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4. 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与本品的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2＋转运有关。
药代动力学盐酸普萘洛尔片：本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%，肝病患者慎用。用药后1小时-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2小时-3小时，血浆蛋白结合率90%-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积(3.9±6.0)L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。
盐酸普萘洛尔注射液：本品与血浆蛋白结合率很高，为93％。静脉注射液T1/2为2-3小时。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为原形物，不能经透析排出。
适应症盐酸普萘洛尔是非选择性β肾上腺素受体阻滞剂的代表药物，属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核。常用剂型为片剂、注射液。临床上盐酸普萘洛尔主要适应症如下：
1. 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
2. 高血压(单独或与其它抗高血压药合用。
3. 劳力型心绞痛。
4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
5. 减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
用法用量 1. 高血压：口服，初始剂量10mg（1片），每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大帮量200mg（20片）。 2. 心绞痛：开始时5-10（0.5-l片），每日3-4次；每3日可增加10-20（1-2片），可渐增至每日200mg（20片），分次服。 3. 心律失常：每次10-30mg（1-3片），日服3-4次，应根据需要及耐受程度量。 4. 心肌梗死：每日30-240mg（3-24片），日服2-3次。 5. 肥厚性心肌病：10-20mg（1-2片），每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。 6. 嗜铬细胞瘤：10-20mg（1-2片），每日3-4次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
合成方法
1-萘酚和环氧氯丙烷发生烃基化反应得到3- (1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷；然后与异丙胺开环反应得到普萘洛尔；最后与盐酸成盐反应，得到盐酸普萘洛尔。
生物活性 Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) 是一种竞争性和非选择性β-肾上腺素受体抑制剂，IC50为12 nM.
靶点
Target Value
β-adrenergic receptor 12 nM
用途用于各种功能性心律失常、室上性及室性异位期外收缩、心房纤维颤动和麻醉引起的心律不齐等。