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罗通定 CP2000

罗通定 CP2000,483-14-7,结构式
罗通定 CP2000
  • CAS号:483-14-7
  • 英文名:rotundine
  • 中文名:罗通定 CP2000
  • CBNumber:CB4947141
  • 分子式:C21H25NO4
  • 分子量:355.43
  • MOL File:483-14-7.mol
罗通定 CP2000化学性质
  • 熔点 :141-143°C
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; ≥16 mg/mL in DMSO; ≥2.95 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
  • 形态 :powder to crystal
  • 沸点 :482.9±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 酸度系数(pKa) :6.53±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White to Light yellow
  • 最大波长(λmax) :280nm(lit.)
  • CAS 数据库 :483-14-7
安全信息
  • RTECS号 :HQ1792500
  • 海关编码 :2933.99.9000

罗通定 CP2000性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂, IC50为166 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    D1 receptor 166 nM
    5-HT1A 347 nM
    D2 receptor 1.47 μM
    D3 receptor 3.25 μM
  • 体外研究

    Rotundine对多巴胺D1受体的亲和力高于多巴胺D2受体,K i 分别为124 nM和388 nM,IC50值分别为166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine对多巴胺D3表现出弱的抑制活性,IC50值为3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A,IC50为374 nM,K i 为340 nM。除了突触后多巴胺受体的拮抗作用,Rotundine对突触前自身受体的抑制作用导致多巴胺的释放增多,这可能是由于Rotundine对D2受体的亲和力较低。除了多巴胺受体,Rotundine能够与许多其他类型的受体相互作用,包括起拮抗作用的α-1肾上腺素能受体,以及促进γ氨基丁酸通过正变构效应结合的γ氨基丁酸受体。

  • 体内研究 Rotundine以6.25毫克/千克,12.5 毫克/千克,或18.75 毫克/千克的剂量治疗不会影响运动活性,但是会显著拮抗羟考酮(5毫克/千克)诱导的多动症。 Rotundine (10-25 毫克/千克)口服给药显著增加小鼠的热板潜伏期,表明Rotundine具有显著的止痛活性,这与弓状核和脊髓D2受体的β脑内啡神经元相关。由于突触后的,而不是突触前的DA受体阻断机制,Rotundine (1-10毫克/千克)口服给药剂量依赖性增加固定比率(FR)下强化的可卡因自身给药率,而20毫克/千克的剂量会使其降低。与可卡因作用相反,Rotundine仅在10毫克/千克,而不是1毫克/千克或3毫克/千克剂量下对蔗糖自给药和运动产生抑制作用。 LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃)
罗通定 CP2000上下游产品信息
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罗通定 CP2000 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2437
  • 产品名称:罗通定 CP2000 Rotundine
  • CAS编号:483-14-7
  • 包装:25mg
  • 价格:564.58元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2437
  • 产品名称:罗通定 CP2000 Rotundine
  • CAS编号:483-14-7
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:2877.09元
罗通定 CP2000生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6038
  • 优势度:71
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