磷苯妥英钠

概述适应症特点生物活性体内研究磷苯妥英钠试剂级价格

磷苯妥英钠

CAS号:92134-98-0
英文名:Fosphenytoin sodium
中文名:磷苯妥英钠
CBNumber:CB4692780
分子式:C16H16N2NaO6P
分子量:386.28
MOL File:92134-98-0.mol

磷苯妥英钠化学性质

熔点 :220° (softens)
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O: ≥15mg/mL
形态 :powder
颜色 :white to tan

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :45-61-22
安全说明 :53-36/37-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :3
海关编码 :2933290000
毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 234, 363 i.v. (Smith)

磷苯妥英钠性质、用途与生产工艺

概述苯妥英钠注射液已广泛用于急性治疗症状性癫痫的药物。但作为急救药物，它只能用于静脉滴注，并且注射部位局部疼痛、红肿、难以忍受。1997年美国FDA停用苯妥英钠注射液，文献报道英国亦考虑停用苯妥英钠注射液。磷苯妥英钠注射液是美国WannerLambert公司开发的苯妥英钠注射液升级换代产品。磷苯妥英钠是苯妥英前体药物，它在体内经膦酸酯酶迅速水解而全部转化为苯妥英，1996年9月美国FDA批准上市，1999年在英国上市。磷苯妥英钠的水溶性是苯妥英钠的4000倍，水溶液pH值8.6～12，从而克服了苯妥英钠临床使用带来的不良反应，因而成为疗效好、安全性高、刺激性小的抗癫痫新药。
适应症适用于急性治疗症状性癫痫以及预防和治疗进行神经手术或头部创伤病人的中风。
特点静注磷苯妥英钠注射液注射部位难以忍受的情况仅为9%，注射过程中断率为21%，平均注射时间为13min，较苯妥英钠注射液注射部位难以忍受分别为90%，注射过程中断率67%和平均注射时间44min有了很大的提高。使必须用苯妥英钠注射液的患者又快又好地接受治疗、耐受性好、中断治疗少，不良反应少。
生物活性 Fosphenytoin (disodium)是fosphenytoin的钠盐形式，fosphenytoin是一种前体药物，在肠胃外给药可水解成具有抗惊厥作用的苯妥英。
体内研究

Fosphenytoin is an effective neuroprotectant against ischemia-induced damage. In fosphenytoin (30 mg/kg, i.m.)-treated rat 5 min after ischemia episode, hippocampal CA1 pyramidal neurons remain at near control level (13.90 +/- 0.92), however, GFAP staining iss not significantly changed. In fosphenytoin (84 mg/kg)-treated rat, the relative bioavailability of fosphenytoin is 83%. In fully kindled female Wistar rats, fosphenytoin dose-dependently increases the focal seizure (afterdischarge) threshold. Seizure severity and duration at threshold are reduced only after the highest does of fosphenytoin tested (84 mg/kg).