ChemicalBook CAS数据库列表 5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
- CAS号:118307-04-3
- 英文名:5-Chloroacetyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one
- 中文名:5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
- CBNumber:CB4440495
- 分子式:C10H7Cl2NO2
- 分子量:244.07
- MOL File:118307-04-3.mol
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮化学性质
- 熔点 :202-206°C
- 沸点 :439.1±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
- 酸度系数(pKa) :12.55±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Light Orange to Brown
- CAS 数据库 :118307-04-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :Xi
- 危险类别码 :34
- 安全说明 :26-36/37/39-24/25
- 危险品运输编号 :3261
- Hazard Note :Irritant
- 海关编码 :29147000
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮性质、用途与生产工艺
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齐拉西酮中间体
齐哌西酮中间体：5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮，5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮，3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐
齐哌西酮是一种非典型抗精神病药，属苯并噻唑哌嗪类化合物，在体外，本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用，对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚，可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效，其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇，比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强，主要用于急性或慢性，初发或复发的精神分裂症，对精神分裂症的阴性，阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。
非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药，是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物，如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代)。
非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体，而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时，能改善患者的阳性症状;当阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时，可引起多巴胺脱抑制性释放，激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体，改善阴性、认知症状，激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体，改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时，引起多巴胺脱抑制性释放，可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断，故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时，引起多巴胺脱抑制性释放，部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断，故高催乳素血症不明显。
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮上下游产品信息
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