吡诺克辛钠

作用与用途作用机制白内障药物临床应用不良反应药物相互作用

吡诺克辛钠

CAS号:51410-30-1
英文名:1-HYDROXY-5-OXO-5H-PYRIDO[3,2-A]PHENOXAZINE-3-CARBOXYLIC ACID MONOSODIUM SALT
中文名:吡诺克辛钠
CBNumber:CB4366878
分子式:C16H7N2NaO5
分子量:330.23
MOL File:51410-30-1.mol

安全信息

毒性 :LD50 in mice (mg/kg): >10000 orally; >5000 s.c.; 2120-2250 i.p. LD50 in rats (mg/kg) i.p.: 2400 (males); 1460 (females) (Ikemoto)

吡诺克辛钠化学药品说明书

吡诺克辛钠滴眼液

吡诺克辛钠性质、用途与生产工艺

作用与用途吡诺克辛钠化学结构类似虫眼黄素化合物。是昆虫眼中一种色素。它可能对醌类物质有竞争性的抑制作用。基础和临床的广泛实验证明，它能防止白内障病情的发展。本品用于防止老年性白内障和糖尿病引起的白内障恶化，也用于外伤性和先天性白内障、色素性视网膜炎。
作用机制
1、抑制可溶蛋白质变性
药理学研究表明吡诺克辛钠可以有效抑制色氨酸的异常代谢，进而减少醌类物质的形成，从而有效抑制和减少可溶蛋白质变性为不可溶蛋白质，有效延缓白内障的发展。
2、阻止多元糖醇的积累
吡诺克辛钠可以有效抑制多元糖醇在晶状体、视网膜等重要眼部组织的累积，从而有效减轻多元糖醇对于眼部组织的损伤，这也是其治疗糖尿病性白内障和糖尿病视网膜病变的重要机制之一。
3、抗氧化应激反应
吡诺克辛钠具有较强的抗氧化和抗炎的作用，可以快速清除眼部组织中的氧化自由基，减轻氧化应激反应对于眼部组织的损伤；其次，吡诺克辛钠具有一定的抗炎作用，抑制多种炎性因子的释放，继而有效抑制炎症反应对于晶状体、视网膜等多个眼部组织的损伤，有效保护视力。
白内障药物白内障形成的原因之一是由于晶状体内可溶蛋白质受醌类物质作用，逐渐变成不溶性蛋白质所致。醌类物质系由体内重要功能氨基酸色氨酸的异常代谢所形成。此种醌类物质对晶状体可溶蛋白质的作用可被吡诺克辛钠竞争性抑制，另外还可对抗自由基对晶状体损害而导致的白内障。因此，本品对白内障的发展具有一定的抑制功效。研究显示，吡诺克辛钠能减少白内障囊外摘除术后囊膜混浊的发生率。用途：主要用于治疗初期老年性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障等。 不良反应：可能会发生眼睑炎、接触性皮炎等过敏症。偶见弥漫性浅表性角膜炎、结膜充血、刺激感、瘙痒感。如出现上述症状，应停止用药。极少数患者有轻微眼部刺痛。 注意事项：仅用于滴眼。滴眼时避免眼药瓶滴口与眼接触，防止滴眼液污染。
图1为吡诺克辛钠滴眼液
临床应用
1、初发期老年性白内障
老年性白内障根据晶状体的混浊程度可分为初发期、成熟期和过熟期，对于成熟期和过熟期的白内障患者主张直接手术，但对于初发期老年性白内障的患者则主张可用药物保守治疗，而吡诺克辛钠滴眼液就是临床防治初发期老年性白内障的药物之一。临床研究表明老年性白内障患者使用吡诺克辛钠滴眼液后可以有效改善视力，抑制晶状体的进一步混浊，从而起到延缓白内障的目的。
2、糖尿病性白内障
糖尿病性白内障是糖尿病患者常见的并发症之一，其根本的发病机制在于多元糖醇累积在晶状体中导致晶状体损伤，并且容易诱发慢性炎症反应造成眼部组织损伤。在治疗糖尿病性白内障时，吡诺克辛钠滴眼液一定要与降糖治疗相结合，在控制好血糖的基础上使用吡诺克辛钠滴眼液可以有效改善视力，减轻晶状体的损伤，从而改善糖尿病患者的预后。
3、糖尿病视网膜病变
临床研究表明糖尿病视网膜病变的患者规范使用吡诺克辛钠滴眼液后可以有效减轻高血糖对于视网膜的损伤，保护视网膜的结构和功能，改善患者视力。
不良反应吡诺克辛钠不良反应包括：
极少数患者可有轻微眼部刺痛。
偶有弥散性表层角膜炎、睑缘炎、结膜充血、刺激感、瘙痒等症状。
药物相互作用尚不明确其他药物与吡诺克辛钠的相互作用情况。
妊娠期和哺乳期能否用吡诺克辛钠
尚不明确。
如何合理使用吡诺克辛钠
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
吡诺克辛钠是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
吡诺克辛钠需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。