艾卡哚司他

艾卡哚司他化学性质

熔点 :159 - 161°C
沸点 :700.9±70.0 °C(Predicted)
密度 :2.01±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :7.65±0.69(Predicted)
颜色 :White
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

艾卡哚司他性质、用途与生产工艺

简介 Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
应用艾卡哚司他INCB-24360在分析化学中可用于含量测定、鉴定、药理实验等。
生物活性 Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
靶点
Target Value
IDO1
(immune cells) 10 nM
体外研究
在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。
体内研究 INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。

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Target	Value
IDO1 (immune cells)	10 nM