ChemicalBook CAS数据库列表 VS-5584
VS-5584
- CAS号:1246560-33-7
- 英文名:VS-5584
- 中文名:VS-5584
- CBNumber:CB42666411
- 分子式:C17H22N8O
- 分子量:354.41
- MOL File:1246560-33-7.mol
VS-5584化学性质
- 沸点 :687.2±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥17.7 mg/mL in DMSO; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :4.53±0.10(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
VS-5584性质、用途与生产工艺
- 生物活性 VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
-
靶点
Target Value PI3Kα
(Cell-free assay)2.6 nM PI3Kδ
(Cell-free assay)2.7 nM PI3Kγ
(Cell-free assay)3.0 nM mTOR
(Cell-free assay)3.4 nM PI3Kβ
(Cell-free assay)21 nM -
体外研究
VS-5584是ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI3K/mTOR信号通路,作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍, EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44 大量人类癌症细胞系(436株)表现广泛的抗增殖敏感性,含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中,VS-5584抑制了pAkt(S473)和pAKT(T308),IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308),IC50分别是20 nM,23 nM,和15 nM。
- 体内研究 在三阴性乳腺癌的小鼠中,VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞,并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。 在PTEN
VS-5584上下游产品信息
上游原料
下游产品
VS-5584 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-16585
- 产品名称:VS-5584 VS-5584
- CAS编号:1246560-33-7
- 包装:5mg
- 价格:400元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-16585
- 产品名称:VS-5584 VS-5584
- CAS编号:1246560-33-7
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:440元
VS-5584生产厂家
- 公司名称:Novachemistry
- 联系电话:44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件:info@novachemistry.com
- 国家:英国
- 产品数:4381
- 优势度:58
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