生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇 试剂级价格
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇,1380288-87-8,结构式
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
  • CAS号:1380288-87-8
  • 英文名:(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
  • 中文名:(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
  • CBNumber:CB42652298
  • 分子式:C30H42N8O3
  • 分子量:562.71
  • MOL File:1380288-87-8.mol
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇化学性质
  • 沸点 :835.3±75.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥28.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :12.34±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White to light yellow

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，Ki为80 pM，比作用于所有其他PMTs选择性高37，000以上，抑制肿瘤H3K79甲基化。Phase 1。
  • 体外研究 EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。
  • 体内研究 在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。
  • 生物活性 Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    DOT1L
    (Cell-free assay)     		80 pM(Ki)
  • 体外研究

    EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。

  • 体内研究 在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇上下游产品信息
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下游产品
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/11
  • 产品编号：XW138028887801
  • 产品名称：试剂EPZ5676 EPZ5676
  • CAS编号：
  • 包装：5mg
  • 价格：659元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：46816
  • 产品名称：Pinometostat, 95% Pinometostat, 95%
  • CAS编号：1380288-87-8
  • 包装：100mg
  • 价格：10622元
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：凯美赛尔生物医药有限公司
  • 联系电话：020-13556033878 2965585218 13556033878
  • 电子邮件：chemcell@hotmail.com
  • 国家：中国
  • 产品数：369
  • 优势度：52
  • 公司名称：成都诺维生物科技有限公司
  • 联系电话：028-81458053
  • 电子邮件：novibiotech@163.com sales@novi-biotech.com
  • 国家：中国
  • 产品数：226
  • 优势度：55
  • 公司名称：TargetMol中国（陶术生物）
  • 联系电话：021-021-33632979 15002134094
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7783
  • 优势度：58
1380288-87-8, (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇相关搜索:
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