生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺

(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 试剂级价格
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺,1260907-17-2,结构式
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
  • CAS号:1260907-17-2
  • 英文名:GSK 525762A
  • 中文名:(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
  • CBNumber:CB42627926
  • 分子式:C22H22ClN5O2
  • 分子量:423.9
  • MOL File:1260907-17-2.mol
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺化学性质
  • 熔点 :>132°C (dec.)
  • 密度 :1.35
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml) or in Ethanol (up to at least 25 mg/ml)
  • 酸度系数(pKa) :15.71±0.46(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
  • 体外研究 I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。
  • 体内研究 I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。
  • 生物活性 Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
  • 靶点
    TargetValue
    BET proteins
    (Cell-free assay)     		35 nM
  • 体外研究

    I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，K d 为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4

  • 体内研究 I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺上下游产品信息
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(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S7189
  • 产品名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 Molibresib (I-BET-762)
  • CAS编号：1260907-17-2
  • 包装：2mg
  • 价格：958.23元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S7189
  • 产品名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 Molibresib (I-BET-762)
  • CAS编号：1260907-17-2
  • 包装：10mM(1mL in DMSO)
  • 价格：2211.3元
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺生产厂家
  • 公司名称：A.J Chemicals
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@ajchem.in
  • 国家：印度
  • 产品数：6100
  • 优势度：58
1260907-17-2, (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺相关搜索:
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