MK2048

生物活性体外研究特征生物活性靶点体外研究 MK2048 试剂级价格

MK2048

CAS号:869901-69-9
英文名:MK-2048
中文名:MK2048
CBNumber:CB42616027
分子式:C21H21ClFN5O4
分子量:461.87
MOL File:869901-69-9.mol

MK2048化学性质

密度 :1.55
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO > 10 mM
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :6.30±0.40(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow

MK2048性质、用途与生产工艺

生物活性 MK-2048是一种有效的integrase(IN)和IN_R263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
体外研究 MK-2048在Mg²⁺酶实验中，高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn²⁺酶实验中，抑制B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的脐血单核细胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制，EC50为0.3 nM 到 148 nM。MK-2048也抑制C亚型临床分离(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和 HB-1)，EC50为0.7 nM 到 33 nM。在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
特征 MK-2048是第二代整合酶链转移抑制剂
生物活性 MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
靶点
Target Value
Integrase (R263K)
() 1.5 nM
Integrase
() 2.6 nM
体外研究
MK-2048在Mg在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。