CEP-18770
- CAS号:847499-27-8
- 英文名:CEP-18770
- 中文名:CEP-18770
- CBNumber:CB42570998
- 分子式:C21H28BN3O5
- 分子量:413.28
- MOL File:847499-27-8.mol
- 熔点 :178-190°C (dec.)
- 密度 :1.207
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
- 溶解度 :Acetonitrile (Slightly), Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :9.67±0.43(Predicted)
- 颜色 :White to Off-White
- 稳定性 :Hygroscopic
- 海关编码 :29333990
CEP-18770性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
-
靶点
Target Value Chymotrypsin-like proteasome 3.8 nM -
体外研究
CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类,IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似,都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌,LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤,HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤,IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562,抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时,这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理,完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞,明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系,抑制NF-kB DNA结合活性,这种作用存在时间和浓度依赖性,结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低,包括IkBα, X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α,IL-1β,细胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。NF-κB调节基因的表达和bortezomib的调节与更多有利的临床反应相关, 增强了对CEP-18770处理的潜在病情预断价值。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系,对原代MM也有活性,包括复发的和难治愈的病人,其中有些已经用bortezomib治疗过。 此外,CEP-18770和melphalan或bortezomib联用可协同抑制MM 细胞活力。
- 体内研究 CEP-18770持久抑制肿瘤体重,这种抑制存在剂量相关性。与bortezomib处理相比,CEP-18770诱导肿瘤衰退,存在剂量相关性。 与bortezomib相比, CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率,存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生,肿瘤体重明显降低。与bortezomib相比, CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性,也存在剂量相关性。CEP-18770的最大细胞凋亡信号比bortezomib高2.5倍。CEP-18770 作用于MM移植瘤中,完全抑制对melphalan敏感和抗melphalan的肿瘤生长。CEP-18770和bortezomib联用,与单独用其中一种处理,诱导对bortezomib敏感的肿瘤完全衰退,且明显延迟抗bortezomib的肿瘤衰退。 在移植瘤模型中,单独口服处理CEP-18770,也显示抗MM效果。
-
用途
Delanzomib is an orally active proteasome inhibitor. Delanzomib has been shown to down-modulate NF-κB, induce apoptosis, inhibit angiogenesis and M-CSF-RANKL-induced osteoclastogenesis.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10454
- 产品名称:Delanzomib
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:486元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10454
- 产品名称:CEP-18770 Delanzomib
- CAS编号:847499-27-8
- 包装:5mg
- 价格:1162元
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:北京百灵威科技有限公司
- 联系电话:010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:96815
- 优势度:76
- 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话:+86-21-20908456
- 电子邮件:sales@BioChemBest.com
- 国家:中国
- 产品数:6005
- 优势度:61
- 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
- 联系电话:021-50135380
- 电子邮件:shchemsky@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:32321
- 优势度:50
- 公司名称:济南精合医药科技有限公司
- 联系电话:+86 (531) 88811783
- 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家:中国
- 产品数:1856
- 优势度:62
- 公司名称:上海攀鸿化工科技有限公司
- 联系电话:021-56491756 13512199871
- 电子邮件:2819742715@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:4000
- 优势度:55
- 公司名称:大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话:0411-62910999 13889544652
- 电子邮件:sales@meilune.com
- 国家:中国
- 产品数:4727
- 优势度:58
- 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
- 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:1493
- 优势度:55
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
- 公司名称:上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 联系电话:400-400-6206333 18521732826
- 电子邮件:market@aladdin-e.com
- 国家:中国
- 产品数:25003
- 优势度:65