ChemicalBook CAS数据库列表 PP121
PP121
- CAS号:1092788-83-4
- 英文名:1-Cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
- 中文名:PP121
- CBNumber:CB42509990
- 分子式:C17H17N7
- 分子量:319.36
- MOL File:1092788-83-4.mol
PP121化学性质
- 密度 :1.63
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
- 形态 :White solid
- 酸度系数(pKa) :12.79±0.40(Predicted)
- 颜色 :off-white
安全信息
PP121性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。
- 体外研究 PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键，有效取代催化赖氨酸的结构作用，且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks，包括p110α, DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR，IC50 分别为 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 浓度为0.04 到 10 µM时，作用于两种胶质瘤细胞系，U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。PP-121浓度为 0.04 到10 µM 时，通过直接对PI3Ks 和 mTOR抑制，而有效抑制一系列肿瘤细胞增殖。PP-121作用于LN220, U87 和Seg1细胞，诱导细胞在G0/G1期停滞。PP-121浓度为0.08 到20 µM时，作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3 细胞，抑制v-Src诱导的酪氨酸磷酸化。PP-121浓度为 2.5 µM 时，作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3细胞，恢复肌动蛋白纤维的染色。PP-121 浓度低到40 nM时，作用于表达C634W致癌基因 Ret突变35的TT甲状腺癌细胞，抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制 TT 甲状腺癌细胞增殖,IC50为50 nM。PP-121作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，抑制VEGF刺激的细胞增殖，IC50 为 41 nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl诱导的酪氨酸磷酸化，作用于K562细胞，导致产生药物诱导的凋亡，而作用于表达Bcr-Abl的BaF3细胞，诱导凋亡，且诱导细胞周期停滞。
-
靶点
VEGFR2
12 nM (IC 50 )
PDGFR
2 nM (IC 50 )
mTOR
10 nM (IC 50 )
DNK-PK
60 nM (IC 50 )
Src
14 nM (IC 50 )
-
体内研究
Oral administration of PP121 remarkably inhibits Eca-109 xenograft growth. Mice body weights are not significantly affected by PP121 or the vehicle treatment. PP121 oral administration dramatically inhibits activations of Akt-mTOR and NFkB in xenograft tumors. p-Akt Ser 473 and p-IKKa/b are both inhibited by PP121 administration.
PP121上下游产品信息
上游原料
下游产品
PP121 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10372
- 产品名称：PP121
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：523元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10372
- 产品名称：PP121 PP121
- CAS编号：1092788-83-4
- 包装：10mg
- 价格：837元
PP121生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
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