不良反应 药理作用及作用机制
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阿伐他汀

阿伐他汀,134523-00-5,结构式
阿伐他汀
  • CAS号:134523-00-5
  • 英文名称:Atorvastatin
  • 英文同义词:Cardyl;Atrovastitne;025-83371857;ATORVASTATIN;ATORVASTATIN CA;Atorvastatin acid;ATORVASTATIN(LIPITOR);Atorvastatin free ACID;ATORVASTATIN DIPROTECTED;ATORVASTATIN CALCIUM SALT
  • 中文名称:阿伐他汀
  • 中文同义词:阿伐他汀;阿托他汀;阿托伐他汀;阿托伐他汀酸;阿托伐他汀内酸;阿托伐他汀(钙盐);阿伐他汀 游离酸,酸不稳定 ,;(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸;(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸;[R-(R^<*>^,R^<*>^)]-2-(4-氟苯基)- Β,Δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸
  • CBNumber:CB4239912
  • 分子式:C66H68CaF2N4O10
  • 分子量:1155.34
  • MOL File:134523-00-5.mol
阿伐他汀化学性质
安全信息

阿伐他汀 化学药品说明书


阿伐他汀钙片

阿伐他汀性质、用途与生产工艺

  • 不良反应 阿托伐他汀的不良反应主要为胃肠道反应、转氨酶升高及肌痛,与其他他汀类药物相似,但其发生率低于其他他汀类药物。对115例高脂血症患者服用阿托伐他汀10 mg,1次·d-1,4周后增加剂量至20 mg,1 次· d-1,共观察8周。结果显示出现腹胀2例(1.7%),腹胀并恶心1例(0.8%),出现上肢肌痛1 例(0.8%),心肌酶AST,CK,CKMB均有不同程度升高,但未发现超过正常上限者,症状轻微,均可耐受。对住院冠心病患者128例,随机分为10和20 mg·d-1阿托伐他汀组,在1个月的随访期内,出现皮疹1例(0.7%),停药后消失;出现血清磷酸激酶(CK)升高1 例(0.7%),停药后复查指标恢复正常,没有出现肌痛及CK-MB,ALT, AST升高等。
  • 药理作用及作用机制 阿托伐他汀分子结构含有一个苯环和氮杂环,进入体内不需代谢即具有生物活性,其分子量较其他他汀类药物大,具有见效快、降脂作用强、持续时间长等优点。HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶,他汀类结构与HMG-CoA相似, 对酶的亲和力比HMGCoA高10 000倍, 因此能在肝脏竞争抑制HMGCoA还原酶,肝脏合成apoB-100减少,从而使VLDL的合成减少;另一方面通过自身调节机制,还可代偿性增加肝细胞膜上LDL受体的数量和活性及LDL与其受体的亲和力,使血浆中大量的LDL被摄取, 经LDL受体途径代谢为胆汁酸而排出体外,使血浆LDL-C,VLDL-C和TC进一步下降。此外他汀类药物还具有提高血管平滑肌对扩张血管物质的反应性、抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖、迁移和促进其凋亡、减少动脉壁泡沫细胞的形成、抑制巨噬细胞和单核细胞的粘附和分泌功能、抑制血小板聚集等作用。
  • 化学性质  阿托他汀钙(Atorvastatin Calcium):C66H68CaF2N4O10。[134523-03-8]。[α]D-7.4°(C=1,二甲亚砜)。
    阿托他汀钠(Atorvastatin Sodium):C3H34FN2NaO5。[134523-01-6]。pKa4.46。水中溶解度(30℃):20.4μg/ml(pH=2.1);1.23mg/ml(Ph=6.0)。
    阿托他汀内酯(Atorvastatin Lactone):C33H33FN2O4。[125995-03-1]。(2R-反式)-5-(4-氟苯基)-2-(1-甲基乙基)-N,4-二苯基-1-[2-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基)乙基]-1H-吡咯-3-羧酰胺(2R-trans)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-y1)ethyl]-1H-pyrrole-3-carhoxamide。熔点159.2-160.7℃。[α]D+26.05°(C=1,氯仿)。
  • 用途  降血脂药。能抑制HMG-CoA还原酶的活性,从而使胆固醇合成减少。
  • 用途  用作降血脂药
  • 用途  阿托伐他汀与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时,能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;与红霉素合用时,本品的血浆浓度约增高40%;与地高辛合用时,多次给药后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对地高辛浓度进行监测,与考来烯胺(消胆胺)合用时,本品的血浆浓度降低约25%,但降低LDL-C的效果较单用本品或考来替泊的效果都大。
  • 生产方法  化合物(I)用三乙基硼和硼氢化钠在甲醇中还原,生成物再水解,即得阿托他汀钠。酸化可得阿托他汀。而阿托他汀在甲苯中,用丁-斯达克肼(Dan-Stark trap)回流20min,生成阿托他汀内酯。
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