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安普那韦

安普那韦,161814-49-9,结构式
安普那韦
  • CAS号:161814-49-9
  • 英文名:AMPRENAVIR
  • 中文名:安普那韦
  • CBNumber:CB4186139
  • 分子式:C25H35N3O6S
  • 分子量:505.63
  • MOL File:161814-49-9.mol
安普那韦化学性质
  • 熔点 :72-74°C
  • 密度 :1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :11.54±0.46(Predicted)
  • 颜色 :white to beige
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D +8 to +12°, c = 0.5 in methanol
  • BCS Class :2
  • InChIKey :YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
安全信息

安普那韦性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6 ng/ml。
  • 靶点
    TargetValue
    PXR
    HIV protease 14.6 ng/mL
  • 体外研究

    Amprenavir促进核受体孕烷X受体(PXR)和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体,其羟基与Ser247形成氢键,它位于PXR的连接区域,有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2(AF-2)的αAF表面的一个残基,Phe429,这可能稳定活性AF-2的构象受体,并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中,Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因,参与第一阶段(CYP3A4),第二阶段(UGT1A1)和第三阶段(MDR1)代谢。

  • 体内研究 Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分,但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中,Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达,包括CYP3A11,谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达,而不是在PXR-/-小鼠,表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。
安普那韦上下游产品信息
上游原料
下游产品
安普那韦 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S1639
  • 产品名称:安普那韦 Amprenavir
  • CAS编号:161814-49-9
  • 包装:5mg
  • 价格:647.01元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S1639
  • 产品名称:Amprenavir (VX-478)
  • CAS编号:161814-49-9
  • 包装:25mg
  • 价格:1777.23元
安普那韦生产厂家
  • 公司名称:Service Chemical Inc.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@chemos-group.com
  • 国家:德国
  • 产品数:6373
  • 优势度:71
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