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尼尔雌醇

背景介绍 概述 性状 药理作用 临床评价 药代动力学 适应症 规格 用法用量 不良反应 药物相互作用 注意事项 禁忌 孕妇及哺乳期妇女用药 联合用药 其他应用 主要参考资料
尼尔雌醇,39791-20-3,结构式
尼尔雌醇
  • CAS号:39791-20-3
  • 英文名:Nilestriol
  • 中文名:尼尔雌醇
  • CBNumber:CB4175573
  • 分子式:C25H32O3
  • 分子量:380.52
  • MOL File:39791-20-3.mol
尼尔雌醇化学性质
  • 熔点 :162-165 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7); hexane (110-54-3))
  • 沸点 :521.7±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 酸度系数(pKa) :12.57±0.60(Predicted)
  • CAS 数据库 :39791-20-3(CAS DataBase Reference)

尼尔雌醇 化学药品说明书


尼尔雌醇|药典2005版
尼尔雌醇片|药典2005版

尼尔雌醇性质、用途与生产工艺

  • 背景介绍 更年期综合症是指以内分泌改变引起得自主神经系统功能紊乱为主，伴有神经心理症状得症候群，是更年期妇女最常见的一种健康问题。妇女进入更年期，卵巢功能逐渐衰退，分泌减少，同时卵巢对促性腺激素的反应消失，而雌激素水平下降的快慢直接影响到更年期妇女的临床症状。如果雌激素水平缓慢下降者症状较轻，而雌激素水平突然下降者则可能伴有严重的临床症状。更年期综合征的发生严重影响了患者的生活和谐，家庭和睦，对于未退休妇女来说甚至影响工作，积极主动地临床治疗具有巨大意义。年期综合症患者雌性激素分泌减少，从而导致其临床表现为潮红、潮热、出汗、血液波动、假性心绞痛、情绪容易激动、失眠、注意力不集中等。潮红、出汗、潮热为更年期综合症典型症状。更年期综合征患者还会伴有一定的血压改变，血压特点是以收缩压升高为主，而且有明显的波动性，波动时常常伴有潮热发作。
    尼尔雌醇能明显改善雌激素分泌，缓解患者潮红、潮热、出汗等临床症状，治疗效果显著，加之个体化因人制宜会收到更好的治疗效果，在临床作为更年期综合症治疗药物广泛推广应用。
  • 概述 尼尔雌醇为雌三醇之衍生物，有较强的雌激素作用，口服有效时间较长，在体内代谢为炔雌三醇和雌三醇而发挥作用，对外阴、子宫颈、阴道有选择性刺激作用，使其表皮有增殖效果，能选择性地作用于阴道，具有缓解绝经症状，改善泌尿生殖系统萎缩，预防和治疗骨质疏松，改善血脂代谢和动脉粥样硬化，维持多种生理功能，无毒副作用，对子宫内膜影响小，对于更年期妇女适时补给该药或配合使用更年康，可治疗更年期疾病，延缓衰老，使患者保持旺盛的精力，维持正常生活和工作。有数据显示，尼尔雌醇对于改善潮热多汗、睡眠障碍最有效，还可以改善疲劳、情绪不振，易激动、烦躁。轻度抑郁等。可以使妇女保持充沛精力，还可以使提高工作效率。尼尔雌醇还可以促使阴道上皮成熟，预防和治疗老年性阴道炎，改善生活质量。雌激素对膀胱、尿道上皮、结缔组织、血管、肌肉都有影响，所以尼尔雌醇对于预防和治疗萎缩性膀胱炎、尿道炎、甚至反复发作的尿路感染治疗效果都很明显，为目前较为理想的治疗妇女更年期综合征的安全而有效的药物。
  • 性状 为白色或类白色结晶性粉末。几乎不溶于水，略溶于乙醇，溶于丙酮，易溶于氯仿。 
  • 药理作用 为雌三醇衍生物，是口服长效雌激素，作用维持时间较长。其特点与雌三醇相当，能选择性作用于阴道和子宫颈管，而对子宫实体和子宫内膜影响很小。有较强的雌激素分化作用，本品皮下注射时其雌激素活性是炔雌醚的3倍，是雌三醇环戊醚的10倍，口服雌激素活性是雌三醇环戊醚的30倍，为目前雌激素药物中雌激素活性最强的药物。
  • 临床评价 国内报道，本品用于更年期综合征有效率为92.50%。上海12个临床单位试用于329例有更年期症状、停经半年以上、妇科检查未发现盆腔肿块、宫颈刮片阴性，治疗采用双盲法对照给药，每月5mg（1片），3月为1个疗程，连续2个疗程，结果总有效率为92.55%。临床试验表明本品对由于卵巢功能衰退、性激素水平低落、促性激素升高和下丘脑一垂体调节失去平衡所引起的潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、绝经后骨质疏松、老年阴道炎、外阴干燥等均可使之明显好转甚至消失，且症状消失和好转时间可以维持较久，故在症状改善后可减量服药。第1个疗程与第2个疗程的疗效对比，第2个疗程获得的效果要优于第 1个疗程。
  • 药代动力学 口服吸收优于雌三醇，血浆半衰期为20小时。在肝脏代谢为乙炔雌三醇和雌三醇，缓慢从尿中排出。
  • 适应症 用于绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲倦、烦躁、易怒及外阴干燥等及老年性阴道炎，还用于预防骨质疏松症。
  • 规格 片剂：1mg、 2mg、5mg
  • 用法用量 口服：每次 5mg，每月1次。待症状改善后改维持量每次1～2mg，每月2 次，3个月为1个疗程。
    1.子宫切除的妇女：单用本品，每月2～5mg，长期服用。
    2.中老年更年期综合征，绝经后引起的萎缩性阴道炎和尿道炎： 口服一次
    5mg，每月一次，症状改善后用维持量，每次1～2mg，每月2次。
    3.骨质疏松、心血管系统保健和防治老年痴呆：每月1～2mg。
    4.绝经后妇女取节育器：取环前7d，一次口服4mg，7天后取环。
  • 不良反应 1. 轻度胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹胀。 
    2. 突破性出血。 
    3. 乳房胀痛，白带增多。 
    4. 高血压。 
    5. 偶有肝功能损害。
  • 药物相互作用 1. 与普拉睾酮合用，可产生协同的雌激素效应，易发生不良反应，不宜合用。 
    2. 与左甲状腺素合用，可导致游离甲状腺素浓度降低。 
    3. 与酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素合用，可增高雌激素血药浓度，需监测雌激素不良反应。 
    4. 可增加钙剂的吸收。
  • 注意事项 1. 孕妇及哺乳期妇女，雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、子宫肌瘤等）病史者，血栓病、高血压病、原因不明的阴道出血、严重肝肾功能损害者禁用。肝功能不全者慎用。 
    2. 本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10 日，以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。
  • 禁忌 1. 对本药过敏者禁用。 
    2. 有雌激素依赖性肿瘤（如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、子宫肌瘤史等）、血栓栓塞性疾病、高血压者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期禁用。
  • 联合用药 1. 尼尔雌醇联合醋酸甲羟孕酮治疗围绝经期妇女类风湿性关节炎尽管总有效率低于甲氨蝶呤，但仍能显著改善临床症状，且在增加雌激素和骨密度水平及安全性方面优于甲氨蝶呤。
    2. 尼尔雌醇联合利多卡因用于绝经后妇女取环，术中宫口松弛，镇痛效果好，缩短手术时间，用法简单，费用低，无副作用，可提高取器的成功率，适合基层医院推广使用。
    3. 尼尔雌醇联合米非司酮用于绝经后 IUD 取出，由于宫颈软化扩张，较少需行扩宫术，从而减轻了受术者的痛苦，有利于顺利取出 IUD，减少了取出 IUD 并发症的发生，提高了手术的成功率，值得在基层计划生育工作中推广应用。
    4. 维生素E 和更年康片皆有增强机体代谢，调节人体机能平衡，调节神经系统和性机能的作用，配合尼尔雌醇应用治疗更年期综合症效果更好。
  • 其他应用 抗辐射
    用60Cor射线照射的小鼠做试验，发现尼尔雌醇不仅能提高受照小鼠的存活率，对其造血系统也有明显的改善。研究证明尼尔雌醇对受8Gy照射小鼠的外周白细胞，内、外源性脾结节和骨髓粒系祖细胞，对骨髓和骨髓外造血指标有明显增加作用。尼尔雌醇可促进同基因骨髓移植小鼠造血重建，表现为外周血白细胞升高，多向造血干细胞及骨髓粒单祖细胞高于未用尼尔雌醇者。因此，尼尔雌醇是一种较好的辐射防护剂，其抗放射线机理之一可能是保护了造血干细胞，造血细胞在体内受造血因子调控。
    对血脂作用
    尼尔雌醇能使绝经后妇女紊乱的血脂指标得到改善。研究表明给绝经妇女口服尼尔雌醇 1mg，一次/2周，3个月后高密度脂蛋白、胆固醇较治疗前升高，与对照组相比有显著差异。低密度脂蛋白、胆固醇较治疗前显著下降，表明尼尔雌醇有改善绝经后血脂紊乱、减少发生冠心病危险性的作用。
  • 主要参考资料 [1] 史维玲. 尼尔雌醇治疗更年期综合征的疗效观察. 现代诊断与治疗. 2014,25(16):3660-3661.
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    [6] 刘新民 主编.内科学•第二卷.北京：军事医学科学出版社.2009.第1112页. 
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    [11] 李耐玉等. 尼尔雌醇研究应用新进展. 首都医药.1999,6(2):27-28.
尼尔雌醇上下游产品信息
上游原料
下游产品
尼尔雌醇生产厂家
  • 公司名称：北京华美互利生物化工
  • 联系电话：010-56205725
  • 电子邮件：waley188@sohu.com
  • 国家：中国
  • 产品数：12335
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：美国
  • 产品数：32165
  • 优势度：58
  • 公司名称：Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd.
  • 联系电话：+86-0551-65418671 +8618949823763
  • 电子邮件：sales@tnjchem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：34553
  • 优势度：58
  • 公司名称：AFINE CHEMICALS LIMITED
  • 联系电话：+86-0571-85134551
  • 电子邮件：sales@afinechem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：15352
  • 优势度：58
  • 公司名称：重庆卡兰医药有限公司
  • 联系电话： +8618523575427
  • 电子邮件：sales@conier.com
  • 国家：中国
  • 产品数：49374
  • 优势度：58
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