雌三醇

天然激素药代动力学应用不良反应雌三醇含量测定注意事项药物相互作用贮藏雌三醇试剂级价格

雌三醇

CAS号:50-27-1
英文名:Estriol
中文名:雌三醇
CBNumber:CB1687589
分子式:C18H24O3
分子量:288.38
MOL File:50-27-1.mol

雌三醇化学性质

熔点 :280-282 °C(lit.)
比旋光度 :D25 +58° ±5° (0.04 g in 1 ml dioxane)
沸点 :370.61°C (rough estimate)
密度 :1.27
折射率 :58 ° (C=0.4, Dioxane)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent).
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 10.38±0.02(H2O t=23±2 Iunspeci?ed) (Uncertain)
颜色 :White to Off-White
旋光性 (optical activity) :+6127 (95% ethanol)
水溶解性 :3.2mg/L(25 ºC)
Merck :3707
BRN :2508172
InChIKey :PROQIPRRNZUXQM-ZXXIGWHRSA-N
CAS 数据库 :50-27-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Estriol(50-27-1)
EPA化学物质信息 :Estriol (50-27-1)

安全信息

危险品标志 :T,F
危险类别码 :60-61-40-45-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :53-22-36/37/39-45-36/37-16
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :3
RTECS号 :KG8225000
F :8-10
海关编码 :29072990
毒害物质数据 :50-27-1(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in rat: > 2gm/kg

雌三醇化学药品说明书

雌三醇栓

雌三醇性质、用途与生产工艺

天然激素雌三醇为天然激素，是体内雌二醇的代谢产物，主要存在于尿中。雌激素活性较小，口服活性约为雌酮的6倍，但比雌二醇弱，无致癌作用，服药后体内雌二醇水平不发生变化。雌三醇对阴道和子宫颈管具有选择作用，而对子宫实体及子宫内膜并无影响。动物实验表明，雌三醇对阴道上皮角化作用比雌二醇强，能促进阴道上皮增生，表层细胞角化，黏膜血管新生和阴道上皮损伤愈合，但对小鼠子宫增重作用较弱; 同时雌三醇能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，增加宫颈弹性和柔软性。此外，雌三醇对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体能产生明显影响，因此可用作中期引产及人工流产的辅助药物和各种月经病的治疗。雌三醇还对造血系统有明显的作用，能降低血管的通透性和脆性，可用于多种出血的治疗。还具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1～3天开始生效，但作用时间较短，对放、化疗引起的白细胞减少有效。

图1为雌三醇结构式。
药代动力学本品可从胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏，因此主要采取肌注和外用。在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活，从尿中排泄。
应用
雌三醇可用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。它亦可用于中期引产及人工流产的辅助药物，还可用于前列腺肥大、前列腺癌等。此外，尚具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1～ 3天开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效，还能降低血管的通透性和脆性，可用于多种出血的治疗。对月经过多、扁桃体或子宫切除术后均有快速止血作用。
不良反应有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等，停药后自行消退和恢复。口服偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等。
雌三醇含量测定雌三醇是去氢异雄酮的第16位碳在胎儿肾上腺羟化后，再输入胎盘，由胎盘合体滋养层细胞代谢而成。然后，释入母体血液。母体肝脏将游离的雌三醇摄取，结合成葡糖醛酸或硫酸雌三醇，由肾脏排泄。所以尿中都是结合型雌三醇;血中雌三醇，则是游离型与结合型均有，游离型约占10～30%，余均为结合型。用分光光度计法测定孕妇尿中雌三醇，已普遍应用于临床。其他常用的还有放射免疫法。非妊娠妇女血中不含雌三醇。据上海第二医学院瑞金医院妇产科等测定，妊娠26周时，血浆游离雌三醇为4～6ng/ml，36周时为10～12ng/ml，足月时为19ng/ml以上，但个体差异较大。血浆总雌三醇值，在妊娠25周时为50ng/ml，妊娠40周时为200ng/ml。24h尿中雌三醇在妊娠28周时为8.12±0.28mg，足月时为19.81±8.28mg。一般认为妊娠36周后，24h尿中含量>15mg属正常，12～10mg为警戒值，<10mg为危险值。由于妊娠期雌三醇主要前驱物质来自胎儿，与雌酮和雌二醇来自母体不同，因此测定雌三醇可以反映胎儿发育情况。某些胎儿畸形以及母体或胎儿疾病影响胎儿发育或引起胎儿窒息时，都伴有雌三醇下降。但由于雌三醇水平每日波动较大，故至少在一段时间内测定4～5次，才能确定雌三醇水平是否真低。轻度妊娠高血压综合征的雌三醇在34周以前往往正常，34周以后则维持在低水平; 重度妊娠高血压综合征的雌三醇浓度明显下降。对超过预产期的孕妇，可连续测定尿中24h的雌三醇。如都高于25mg，在严密观察下尚可等待;如低于10mg，则胎儿有危险，应进行积极处理。无脑儿由于无下丘脑，垂体发育不全，肾上腺小，供给胎盘合成雌三醇的原料16-羟异雄酮量不足，所以孕妇尿中的雌三醇极低，多数在正常值的10%以下。
注意事项 1. 妊娠及哺乳期妇女，乳腺增生、乳房硬块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血患者禁用，未成年患者不宜使用。
2. 心(肝、肾)疾病、高血压、糖尿病、癫痫、偏头痛(含既往史)、子宫内膜异位、乳房纤维囊肿、卟啉病、高脂血症、曾有孕期瘙痒、疱疹病史者慎用。
3. 按规定方法治疗无效时，不宜增加剂量或延长使用时间。
药物相互作用与雌二醇并用，有竞争性拮抗作用。
贮藏遮光，密闭保存。
化学性质白色结晶性粉末。Mp283℃；相对密度1.27；比旋光度[α]²⁵_D+34.4°(吡啶)、²⁵_D+58°±5°(4%，二氧六环)；乙醇溶液在280nm波长处有最大吸收。本晶难溶于水，微溶于乙醇(1：500)、乙醚、氯仿、二氧六环和植物油，易溶于吡啶和氢氧化碱溶液。
用途雌激素类药。用于白细胞减少，各种月经病、老年性阴道炎、妇女更年期综合征等。可有暂时性乳房肿胀和硬块，月经周期紊乱，停药后1月左右可自行恢复。有乳腺增生、乳房肿块、可能与女性激素有关的肿瘤、再生障碍性贫血及肝病患者忌用。
用途用于治疗白细胞减少症，对前列腺肥大、前列腺癌也有一定疗效
生产方法以雌酚酮为原料，经乙酰化、环氧化、还原，制得雌三醇成品。
雌酚酮[乙酰化]→[16, 17-环氧化]→[重排]→[还原]→[水解]→雌三醇成品。
生产方法醋酸雌酮依次经烯醇化、乙酰化、环氧化和还原制得。

雌三醇上下游产品信息

上游原料

雌酚酮 16ALPHA-羟基雌酚酮异雌三醇 2,4,16a-Tribromoestrone 西洛他唑杂质B 16-去氢雌二醇二醋酸酯结合雌激素EP杂质C

下游产品

醋酸奥曲肽杂质

雌三醇试剂级价格

更新日期：2024/11/11
产品编号：XW00502716
产品名称：雌三醇 estriol;3,16α,17β-trihydroxy-1,3,5(10)-estratriene;1,3,5(10)-estratriene-3,16α,17β-triol;16α-hydroxyestradiol;(16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,16,17-triol;16α-hydroxyestradiol;1,3,5-estratriene-3β,16α,17β-triol;destriol
CAS编号：50-27-1
包装：1G
价格：152元

更新日期：2024/11/11
产品编号：XW00502714
产品名称：雌三醇 estriol;3,16α,17β-trihydroxy-1,3,5(10)-estratriene;1,3,5(10)-estratriene-3,16α,17β-triol;16α-hydroxyestradiol;(16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,16,17-triol;16α-hydroxyestradiol;1,3,5-estratriene-3β,16α,17β-triol;destriol
CAS编号：50-27-1
包装：500MG
价格：110元

雌三醇生产厂家