埃博霉素
- CAS号:189453-10-9
- 英文名:Epothilone D
- 中文名:埃博霉素
- CBNumber:CB41214330
- 分子式:C27H41NO5S
- 分子量:491.68
- MOL File:189453-10-9.mol
- 熔点 :63-66°C
- 比旋光度 :D22 -61.3° (c = 2.5 in methanol)
- 沸点 :663.7±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.084±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :13.47±0.70(Predicted)
- 颜色 :white to off-white
- InChIKey :XOZIUKBZLSUILX-GIQCAXHBSA-N
- SMILES :O1[C@H](/C(/C)=C/C2=CSC(C)=N2)CC=C(C)CCC[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC1=O |t:13|
埃博霉素性质、用途与生产工艺
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概述
埃博霉素(Epothilones)是黏细菌纤维堆囊菌产生的大环内酯类次级代谢产物,是一种新型的抗肿瘤药物。其作用机制与紫杉醇相同,通过促微管聚合作用从而抑制肿瘤细胞的增殖,并且与紫杉醇相比,埃博霉素具有毒性更小、水溶性更好、对紫杉醇耐药性细胞作用更强、抗肿瘤谱更广等优点,是最具有潜力的抗肿瘤新药之一,目前对结肠癌、乳腺癌、卵巢癌等治疗效果显著。
图1为埃博霉素B结构式 -
制备方法
生物发酵法
培养基:CNST 培养基:KNO30.05%,Na2HPO40.025%,MgSO4·7H2O 0.1%,FeC30.001%,琼脂 2%,微量元素液 1 mL/L,pH7.2。1×105Pa 高压蒸汽灭菌 20 min。
M26培养基:土豆淀粉 8.0 g/L,大豆蛋白胨 2.0g/L,葡萄糖 2.0 g/L,酵母粉 2.0 g/L,MgSO4·7H2O1.0 g/L,CaCl21.0 g/L,EDTA-Fe3+1 mL/L,微量元素1 mL/L,以 KOH 调节 pH 值为 7.2。
初始发酵培养基:糊精 0.3%,蔗糖 0.07%,葡萄糖 0.02%,豆饼粉 0.17%,七水硫酸镁 0.17%,无水氯化钙 0.3%,EDTA-Fe3+2 mL/L,微量元素(TE)0.5 mL/L,pH7.2,树脂 XAD-16 2%。1×105Pa 高压蒸汽灭菌 20 min。
培养方法
种子培养::将保藏在固体斜面培养基的菌种接入放有已灭菌滤纸片的 CNST 平板上,倒置于恒温培养箱中在 30℃条件下培养 5-7 d 后,转接于 M26 培养基中,装液量为 50 mL/250 mL 三角瓶,在 30℃、170 r/min 的条件下摇床培养 72 h 后,得到作为发酵培养的种子液。
发酵培养:以 5%(V/V)接种量将所得种子液接种到发酵培养基中进行摇床培养,发酵体系为300 mL 三角瓶装液量为 50 mL,在 30℃、170 r/min的条件下摇床培养 5 d。 -
应用
用于结肠癌、乳腺癌、卵巢癌的治疗。
有关埃博霉素B的概述、制备方法、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-21) - 生物活性 Epothilone D (KOS 862) 是有效的微管稳定剂。
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靶点
Microtubule/Tubulin
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体外研究
Epothilone D (KOS-862) is a more potent microtubule stabilizer in vitro than epothilone A or B. In vitro, Epothilone D has shown potent cytotoxicity in a panel of human tumor cell lines, with similar potency to paclitaxel. Epothilone D also shows a definite advantage over paclitaxel in drug-resistant cell lines, and retained its cytotoxicity against a multidrug resistant cell line over-expressing P-glycoprotein. Epothilone D (EpoD) is a microtubules (MTs)-stabilizing agent.
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体内研究
To evaluate whether Epothilone D (EpoD) improves MT and axonal function in PS19 mice, groups of 3-month old male PS19 mice received weekly i.p. injections of vehicle or Epothilone D (EpoD) (1 mg/kg or 3 mg/kg) for a total of 3 months. In addition, 3-month old non-Tg littermates received 3 mg/kg Epothilone D (EpoD) or vehicle. The 3 mg/kg Epothilone D (EpoD) dose corresponds to ~10-fold less than that used in a Phase II clinical study, which should minimize side-effects such as neutropenia that are observed with MT-stabilizing drugs in human subjects. PS19 and WT mice that receive Epothilone D (EpoD) show no signs of drug intolerance. Indeed, all drug-treated mice exhibited weight gain that is indistinguishable from vehicle-treated animals. Likewise, relative organ weights are similar in vehicle- and Epothilone D (EpoD)-treated mice. The motor performance of Epothilone D (EpoD)-treated mice, assessed using a standard rotarod test, is not significantly different from vehicle-treated cohorts. Finally, although there is minor group-to-group variability, there are no significant differences in white blood cell counts or neutrophil content between any of the treatment cohorts. Thus, the low doses of Epothilone D (EpoD) utilized in these studies appeared to be well tolerated.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15278
- 产品名称:埃博霉素 Epothilone D
- CAS编号:189453-10-9
- 包装:2mg
- 价格:900元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15278
- 产品名称:埃博霉素 Epothilone D
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- 优势度:58
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- N/A 4-({[(苄氧基)羰基]氨基}甲基)苯羧酸 2'-O-tert-Butyl(diMethyl)silyl-7-O-triethylsilyl-2-debenzoyl-4-desacetyl Paclitaxel (αR,βS)-β-[[(1,1-DiMethylethoxy)carbonyl]aMino]-α-hydroxy-4-(phenylMethoxy)-benzenepropanoic Acid Ethyl Ester BOC-3-ENDO-AMINOBICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-ENDO-CARBOXYLIC ACID 4-[(1E,3S,5Z,8R/S,10S)-3,11-Bis-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2,6,10-trimethyl-8-(phenylsulfonyl)undeca-1,5-dienyl]-2-methyl-1,3-thiazole 紫杉醇 替加环素 光辉霉素 阿比特龙 达托霉素 格尔德霉素 利福霉素 酒石酸长春瑞滨 埃博霉素B 埃博霉素 C 埃博霉素 A 埃博霉素E