埃博霉素B

简介用途生物活性靶点体外研究体内研究埃博霉素B 试剂级价格

埃博霉素B

CAS号:152044-54-7
英文名:Epothilone B
中文名:埃博霉素B
CBNumber:CB0972824
分子式:C27H41NO6S
分子量:507.68
MOL File:152044-54-7.mol

埃博霉素B化学性质

熔点 :95-97°C
比旋光度 :D21 -35° (c = 0.7 in methanol)
沸点 :680.2±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.136
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml) or in Ethanol (up to 35 mg/ml).
形态 :White to off-white solid
酸度系数(pKa) :13.57±0.70(Predicted)
颜色 :colorless
旋光性 (optical activity) :-35.021 (methanol)
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey :QXRSDHAAWVKZLJ-PVYNADRNSA-N
CAS 数据库 :152044-54-7

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :29419090

埃博霉素B性质、用途与生产工艺

简介
埃博霉素(epothilone)是一类大环内酯类化合物，由德国国家生物技术中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次报道。从粘细菌亚目的纤维堆囊菌菌株发酵液中可以分离埃博霉素，其主要组分为Epothilone A和B。
用途埃博霉素B是有机合成中间体和医药中间体，可用作实验室研发过程和化工医药合成过程中。
生物活性 Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂，EC0.01为1.8 μM。Phase 2。
靶点
Target Value
Tubulin
(Cell-free assay) 1.8 μM(EC0.01)
体外研究
Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01为1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为0.8 nM。 Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，诱导细胞周期停顿，且具有细胞毒性，IC50为3 nM 到92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3 μM。 3.5 nM Epothilone B 作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞，充分抑制微管动力学。同时，Epothilone B诱导有丝分裂停滞，IC50 为3.5 nM。 Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。最新研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌 Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。
体内研究 Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠，延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞，包括DU145和PC3的移植瘤小鼠，也抑制肿瘤生长。
用途（ - ）-埃博霉素B是一种微管（MT）的稳定药物,来自于天然粘细菌Sorangium cellulosum，是大环内酯类抗肿瘤因子。EpoB与EpoA相似的生物学特性。然而，在有效对抗P -糖蛋白表达多药耐药（MDR）细胞(IC50 = 2 nM for MDR CCRF-CEM/VBL100 cells)，EpoB药效10倍于EpoA。（ - ）-埃博霉素B类似于紫杉醇，并在细胞生长中可替代紫杉醇。 EpoB导致细胞周期停滞(IC50 = 3.5 nM).。