ChemicalBook CAS数据库列表 苯甲酸利扎曲坦
苯甲酸利扎曲坦
- CAS号:145202-66-0
- 英文名:Rizatriptan benzoate
- 中文名:苯甲酸利扎曲坦
- CBNumber:CB4100441
- 分子式:C22H25N5O2
- 分子量:391.48
- MOL File:145202-66-0.mol
苯甲酸利扎曲坦化学性质
- 熔点 :178-180°C
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :H2O: ≥5mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- Merck :14,8241
- InChIKey :JPRXYLQNJJVCMZ-UHFFFAOYSA-N
- CAS 数据库 :145202-66-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
苯甲酸利扎曲坦性质、用途与生产工艺
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概述
苯甲酸利扎曲坦及其口崩片主要适用于偏头痛的治疗。苯甲酸利扎曲坦最初由美国默克公司研制开发，1998年6月首次在美国上市，国外上市剂型包括 普通片剂和口腔崩解片。自曲坦类药物上市以来，因该类药物显著的疗效及较低的副作用，已逐渐成为治疗偏头痛的一线药物。
- 药代动力学 口服给药:健康志愿者单次口服苯甲酸利扎曲坦5～60mg，血药峰浓度(Cmax)为7.8～90.8μg/L;血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为17.4～394.5μg·h/L。单次口服苯甲酸利扎曲坦2.5～60mg后，平均达峰时间(Tmax)为0.7～2.1h。苯甲酸利扎曲坦(2.5～60mg)的Tmax明显小于舒马曲坦100mg(1.3vs2.5h)。苯甲酸利扎曲坦的消除半衰期(T1/2)约为2～2.5h。苯甲酸利扎曲坦主要通过单胺氧化酶A进行代谢;最主要的代谢产物为吲哚-3-乙酸，其对5-HT1B/1D受体没有活性，但次要代谢产物N-单去甲基苯甲酸利扎曲坦有与苯甲酸利扎曲坦相似的生物学活性。
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不良反应
临床研究中，苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)给药患者出现虚弱/疲劳、恶心以及头痛等不良反应的发生率要少于舒马曲坦(50和100mg)。口服苯甲酸利扎曲坦5mg出现口干要多于舒马曲坦50mg;口服苯甲酸利扎曲坦5或10mg发生眩晕的事件要多于舒马曲坦25mg。总体上看，患者服用上述两种药物的不良反应率相对较小，均在10%以下。据临床研究资料，服用苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)患者的胸痛发生率为1%～3%，服用舒马曲坦(25、50或100mg)胸痛的发生率为3%～6%。
- 制备 一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法，其特征在于按以下步骤进行：①以4-氯丁醛为原料，与偏重亚硫酸钠进行加合反应得到4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠；②将4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠与1-(4-肼基苯基)甲基-1，2，4-三氮唑盐酸盐在醇-水混合溶液中，在催化剂作用下反应后，经碱中和、溶剂萃取浓缩得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚；③将3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚与二甲胺反应，在相转移催化剂作用下得到利扎曲坦；④将利扎曲坦与苯甲酸在溶剂中成盐制得苯甲酸利扎曲坦，经乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。
- 治疗偏头痛 苯甲酸利扎曲坦为曲坦类药物，通过激动5HT1 B/1D受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放。本品可从外周及中枢同时起效，并作用于脑干的三叉神经核，缓解偏头痛的发作。国外临床应用证实苯甲酸利扎曲坦对治疗各类偏头痛均有效，其作用比舒马曲坦更强，副作用明显减少，具有起效快速、疗效高、服用便捷、治疗后复发率低、副作用小、还可以缓解畏光、惧声、恶心等偏头痛的伴随症状。
- 用途 适用于偏头痛的治疗
苯甲酸利扎曲坦上下游产品信息
上游原料
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苯甲酸利扎曲坦 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46294
- 产品名称：苯甲酸利扎曲坦 Rizatriptan benzoate
- CAS编号：145202-66-0
- 包装：1g
- 价格：3989元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-B0206
- 产品名称：Rizatriptan benzoate
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：281元
苯甲酸利扎曲坦生产厂家
- 公司名称：Accord International, Inc
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@accord-international.net
- 国家：菲律宾
- 产品数：252
- 优势度：58
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