供应商 相关产品 基本信息 物理化学性质 理化性质 应用领域 安全数据 常见问题列表 苯甲酸利扎曲坦价格(试剂级)
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145202-66-0

供应商 相关产品 基本信息 物理化学性质 理化性质 应用领域 安全数据 常见问题列表 苯甲酸利扎曲坦价格(试剂级)

产品图片

基本信息

英文
Rizatriptan benzoate
中文
苯甲酸利扎曲坦
英文名称
MAXALT
MK-0462
MK-462
n,n-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-indol-3-yl]ethylamine benzoate
N,N-DIMETHYL-5-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-INDOLE-3-ETHANAMINE, BENZOATE
RIZATRIPTAN BENZOATE
RIZATRIPTANE BENZOATE
Rizatrimptan Benzoate
Rizatrimptan
Rizatriptan monobenzoate
N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-
Rizatriptan benzoate,MaxaLt
CAS
145202-66-0
中文名称
N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺苯甲酸盐
苯甲酸利扎曲坦
苯甲酸利扎曲谱坦
苯甲酸利扎曲普坦
分子式
C22H25N5O2
MDL 编号
MFCD00866224
分子量
391.47
MOL 文件
145202-66-0.mol

物理化学性质

外观性状
苯甲酸利扎曲坦(145202-66-0)为类白色结晶粉末,无臭,水中易溶,在二甲基甲酰胺中溶解,在甲醇中溶解
熔点 
178-180°C

理化性质

储存条件 
2-8°C
溶解度 
H2O: ≥5mg/mL
形态
powder
颜色
white to beige
Merck 
14,8241
InChIKey
JPRXYLQNJJVCMZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
145202-66-0(CAS DataBase Reference)

应用领域

用途一
适用于偏头痛的治疗

安全数据

危险品标志 
T
危险类别码 
61
WGK Germany 
3
海关编码
2933995500
海关编码 
2933995500

常见问题列表

概述

苯甲酸利扎曲坦及其口崩片主要适用于偏头痛的治疗。苯甲酸利扎曲坦最初由美国默克公司研制开发,1998年6月首次在美国上市,国外上市剂型包括 普通片剂和口腔崩解片。自曲坦类药物上市以来,因该类药物显著的疗效及较低的副作用,已逐渐成为治疗偏头痛的一线药物。


药代动力学
口服给药:健康志愿者单次口服苯甲酸利扎曲坦5~60mg,血药峰浓度(Cmax)为7.8~90.8μg/L;血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为17.4~394.5μg·h/L。单次口服苯甲酸利扎曲坦2.5~60mg后,平均达峰时间(Tmax)为0.7~2.1h。苯甲酸利扎曲坦(2.5~60mg)的Tmax明显小于舒马曲坦100mg(1.3vs2.5h)。苯甲酸利扎曲坦的消除半衰期(T1/2)约为2~2.5h。苯甲酸利扎曲坦主要通过单胺氧化酶A进行代谢;最主要的代谢产物为吲哚-3-乙酸,其对5-HT1B/1D受体没有活性,但次要代谢产物N-单去甲基苯甲酸利扎曲坦有与苯甲酸利扎曲坦相似的生物学活性。
不良反应

临床研究中,苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)给药患者出现虚弱/疲劳、恶心以及头痛等不良反应的发生率要少于舒马曲坦(50和100mg)。口服苯甲酸利扎曲坦5mg出现口干要多于舒马曲坦50mg;口服苯甲酸利扎曲坦5或10mg发生眩晕的事件要多于舒马曲坦25mg。总体上看,患者服用上述两种药物的不良反应率相对较小,均在10%以下。据临床研究资料,服用苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)患者的胸痛发生率为1%~3%,服用舒马曲坦(25、50或100mg)胸痛的发生率为3%~6%。


制备
一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法,其特征在于按以下步骤进行:①以4-氯丁醛为原料,与偏重亚硫酸钠进行加合反应得到4-氯丁烷-1,1-二磺酸钠;②将4-氯丁烷-1,1-二磺酸钠与1-(4-肼基苯基)甲基-1,2,4-三氮唑盐酸盐在醇-水混合溶液中,在催化剂作用下反应后,经碱中和、溶剂萃取浓缩得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚;③将3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚与二甲胺反应,在相转移催化剂作用下得到利扎曲坦;④将利扎曲坦与苯甲酸在溶剂中成盐制得苯甲酸利扎曲坦,经乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。
治疗偏头痛
苯甲酸利扎曲坦为曲坦类药物,通过激动5HT1 B/1D受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放。本品可从外周及中枢同时起效,并作用于脑干的三叉神经核,缓解偏头痛的发作。国外临床应用证实苯甲酸利扎曲坦对治疗各类偏头痛均有效,其作用比舒马曲坦更强,副作用明显减少,具有起效快速、疗效高、服用便捷、治疗后复发率低、副作用小、还可以缓解畏光、惧声、恶心等偏头痛的伴随症状。

苯甲酸利扎曲坦价格(试剂级)

苯甲酸利扎曲坦价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07R0181苯甲酸利扎曲坦
Rizatriptan Benzoate
50mg780元
2021/09/07R0181苯甲酸利扎曲坦
Rizatriptan Benzoate
250mg1680元

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