长春瑞宾

功效与作用可治疗的恶性肿瘤用法用量不良反应注意事项

长春瑞宾

CAS号:71486-22-1
英文名:Vinorelbine
中文名:长春瑞宾
CBNumber:CB3469220
分子式:C45H54N4O8
分子量:778.93
MOL File:71486-22-1.mol

长春瑞宾化学性质

比旋光度 :D20 +52.4° (c = 0.3 in CHCl3)
密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at 4°C, protect from light
溶解度 :>25.9mg/mL in DMSO
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :11.36±0.60(Predicted)

安全信息

海关编码 :2939799090
毒害物质数据 :71486-22-1(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (mg/m2): 72 i.v.; 78 orally (Mathé, Reizenstein)

长春瑞宾性质、用途与生产工艺

功效与作用长春瑞宾(Navelbine(R))是Pierre Fabre公司在20世纪90年代中期开发的一种比较新型的长春花碱类药物,是长春碱的一种半合成衍生物，由一类长春花属植物(Vinca rosea)所含的化合物衍生而来的一种药物。是一种细胞周期特异性制剂，在有丝分裂(mitosis)中期对细胞活动有阻断作用。长春花碱类药物主要是与微管蛋白单体(monomers)结合，从而抑制微管(microtubules)形成。如果没有足够数量的微管，新复制的染色体(chromosomes)就不能被拉开,细胞分裂就会受阻。细胞分裂失败就会诱导细胞凋亡。本品的特殊性在于它具有高度的脂溶性，因此能对微管具有完全的解聚作用。
可治疗的恶性肿瘤乳腺癌；睾丸癌；卵巢上皮细胞癌；非小细胞性肺癌。
用法用量给药方法一般为25～30mg/m2，静脉滴注，每周1次，连续4～6次为一疗程。最近资料表明50mg/m2，静脉滴注，每2 ～3周给药一次也能为多数病人耐受。
不良反应骨髓抑制较明显，导致血小板、红细胞及白细胞数目减少和贫血，大部分在7天内恢复。神经毒性主要表现为腱反射减低及便秘或腹泻，罕见麻痹性肠梗阻。此外尚有手足麻木、气短、恶心、呕吐和脱发。
注意事项 1，由于此药可能导致出生缺陷，所以正在妊娠或准备妊娠的妇女不应使用此药。正在使用此药的妇女不宜哺乳。
2，使用此药的病人不应进行预防接种，因该药可导致白细胞减少，机体免疫力下降，从而不能抵抗感染。同时也应避免与刚口服过“脊灰”疫苗的人接触。
3，对静脉有刺激性，应避免漏于血管外，注药完毕后应再给100～250ml生理盐水冲洗静脉。
4，避免沾染眼球，以免造成角膜溃疡。
5，用生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释后在密封玻璃瓶中室温下保存24小时有效。
化学性质 [α]_D²⁰+52.4°(C=0.3，氯仿)。UV最大吸收(乙醇)：215，268，282，293，310nm(ε 3700，11000，9500，7600，4400)。
二酒石酸长春瑞滨(Vinordbine Ditartrate): C45H54N4O8?2C4H6O6。黄白色无定形粉末。溶于水或乙醇。
用途为半合成长春花生物碱，有广谱抗肿瘤活性，且毒性低。通过干扰细胞有丝分裂期微管的聚集而产生细胞毒作用。用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、软组织及内脏转移癌和淋巴癌。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。
生产方法由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨，收率有所提高。