2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸

2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸化学性质

熔点 :>222°C (dec.)
沸点 :592.6±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.363±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)
酸度系数(pKa) :4.60±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :light orange to dark orange
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey :JNDVEAXZWJIOKB-JYRVWZFOSA-N

安全信息

2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸性质、用途与生产工艺

生物活性 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。
靶点
Target Value
VEGFR2
(Cell-free assay) 20 nM
FGFR1
(Cell-free assay) 30 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay) 510 nM
体外研究
SU5402抑制VEGF-，FGF-，PDGF-依赖性细胞增殖，IC50分别为0.05 μM，2.80μM，28.4 μM。在HUVECs中，SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生，IC50为0.04 μM。在鼻咽上皮细胞中，SU5402减弱LMP1-介导的有氧糖酵解，细胞转化，细胞迁移，和侵袭。在小鼠C3H10T1/2细胞中，SU 5402减少FGF23对细胞分化的影响。
体内研究在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程，抑制一组癌细胞系的皮下生长。

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