吗啉胍

第一代抗病毒药作用机制

吗啉胍

CAS号:3731-59-7
英文名:Moroxydine
中文名:吗啉胍
CBNumber:CB3347094
分子式:C6H13N5O
分子量:171.2
MOL File:3731-59-7.mol

吗啉胍化学性质

熔点 :211-214 °C(lit.)
沸点 :274.0±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa) :13.01±0.10(Predicted)
Merck :13,6295
CAS 数据库 :3731-59-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-37/39-36
WGK Germany :3
危险等级 :IRRITANT

吗啉胍性质、用途与生产工艺

第一代抗病毒药盐酸吗啉胍（moroxydine，ABOB）又称“病毒灵”，面世至今已有60年的历史，属于较早研发的第一代抗病毒药，可以有效对抗一些常见的DNA和RNA 病毒，价格低廉，合成简便，在缺医少药的年代曾广泛应用于流行性疾病治疗，如流感、轻度病毒感染等。ABOB的化学结构最初于1950年由国外Kabi公司发明，当时是作为一种治疗流感的新型口服药物问世，后用肌肉注射初步试验药物的口服形式已被证明是同样有效。临床研究报告表明ABOB可以至少缩短三分之一流感病程周期，多数流感患者在四天之内恢复，而通常治疗需六天；在预防性用药试验中，报告表明其可以使流感病例数减少80％。因此，ABOB属于广谱抗病毒药，它对病毒性流感和呼吸道病毒等多种病毒增殖期的各个环节都有活性抑制作用，另外它对许多潜在的RNA和DNA病毒也具有抑制作用.

吗啉胍常见的不良反应如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振、消化不良、多汗、低血糖等。这些不良反应很像另外一款“神药”--具有减肥、长寿、抗癌的降糖药物二甲双胍。吗啉胍与二甲双胍的结构非常相似，以目前现有的结论来看，吗啉胍治疗流感没什么确切疗效，但副作用也较小，可能属于偏心里安慰的药物。
作用机制吗啉胍（简称ABOB）能抑制病毒的DNA和RNA聚合酶，从而抑制病毒繁殖，但其具体的药理作用机理尚不完全清楚，临床主要用于流感的预防和治疗。体外药理学研究显示，1%浓度的ABOB对DNA病毒(腺病毒，疱疹病毒)和RNA病毒(埃可病毒)都有明显抑制作用，其对病毒增殖周期各个阶段均有抑制作用，但对游离病毒颗粒无直接作用。
化学性质白色结晶性粉末。熔点206-212℃（分解）。易溶于水，微溶于乙醇、乙醚，几乎不溶于氯仿。无臭，味微苦。
用途吗啉胍为抗病毒药，通过抑制核酸和脂蛋白的合成而起抗病毒作用，对流感A2型和B型病毒有效。主要用于防治流行性感冒、流行性腮腺炎、病毒性支气管炎、水痘、疱疹、流行性红眼病等。
生产方法由吗啉（见25940）盐酸盐与双氰胺加成而得。将80-85%的吗啉盐酸盐浓溶液与二甲苯一起加热，搅拌回流带水至尽。冷却后加入双氰胺，加热升温，开始激烈反应时，立即停止加热。反应缓和后，继续回流3小时。蒸出二甲苯，加水溶解，用活性炭脱色后，所得粗品再用乙醇浸泡洗涤，干燥，得吗啉胍成品。收率约70%。