3PO

3PO化学性质

沸点 :387.8±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 15 mg/ml) or in Ethanol (up to 5 mg/ml)
酸度系数(pKa) :3.49±0.11(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

3PO性质、用途与生产工艺

生物活性 3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂，对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。
靶点
Target Value
PFKFB3
() 22.9 μM
体外研究
3PO主要通过与Fru-6-P竞争，抑制PFKFB3，而不抑制纯化的PFK-1活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中，3PO可显著地减缓其细胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相较于正常的人类气道上皮细胞，3PO选择性对转染了ras的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO可引起细胞周期G2-M期阻滞。
体内研究向携瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO，3PO的给药显著减少了其胞内Fru-2,6-BP的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长。向C57Bl/6小鼠静脉注射3PO，检测其在体内药代动力学参数：CL=2312 mL/min/kg, T _1/2 =0.3 hr, C _max =113 ng/ml, AUC _0-inf =36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中，3PO具有有效抗肿瘤活性。