ChemicalBook CAS数据库列表 XL019
XL019
- CAS号:945755-56-6
- 英文名:XL019
- 中文名:XL019
- CBNumber:CB32664379
- 分子式:C25H28N6O2
- 分子量:444.53
- MOL File:945755-56-6.mol
XL019化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.125 mg/mL in DMSO
- 形态 :solid
- 颜色 :Green to yellow
XL019性质、用途与生产工艺
- 生物活性 XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
- 体外研究 XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。
- 体内研究 在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
- 特征 Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
- 生物活性 XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
-
靶点
Target Value JAK2
(Cell-free assay)2.2 nM PDGFRβ
(Cell-free assay)125.4 nM JAK1
(Cell-free assay)134.3 nM FLT3
(Cell-free assay)139.7 nM JAK3
(Cell-free assay)214.2 nM -
体外研究
XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。
- 体内研究 在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
XL019上下游产品信息
上游原料
下游产品
XL019 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13775
- 产品名称：XL019
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：300元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13775
- 产品名称：XL019 XL019
- CAS编号：945755-56-6
- 包装：5mg
- 价格：750元
XL019生产厂家
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4861
- 优势度：58
- 公司名称：Target molecule Corp.
- 联系电话：857-239-0968
- 电子邮件：service1@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：2559
- 优势度：60
- 公司名称：Musechem
- 联系电话：+1-800-259-7612
- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
- 产品数：4660
- 优势度：60
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32165
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Cckinase, Inc.
- 联系电话：+1 (732)236-3202
- 电子邮件：sales@cckinase.com
- 国家：美国
- 产品数：2738
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38632
- 优势度：58
- 公司名称：ApexBio技术
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@apexbt.com
- 国家：美国
- 产品数：6251
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
- 联系电话：--
- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6213
- 优势度：81
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