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XL019

XL019,945755-56-6,结构式
XL019
  • CAS号:945755-56-6
  • 英文名:XL019
  • 中文名:XL019
  • CBNumber:CB32664379
  • 分子式:C25H28N6O2
  • 分子量:444.53
  • MOL File:945755-56-6.mol
XL019化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.125 mg/mL in DMSO
  • 形态 :solid
  • 颜色 :Green to yellow

XL019性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
  • 体外研究 XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂,结合在JAK2的活性位点,选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP(1A2,2C9,2D6,3A4≥20μM),hERG(16 μM),和P-糖蛋白(> 20μM)的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的,这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制,并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比,XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制(IC 50 =64 nM)。
  • 体内研究 在给药30,100,和300毫克/千克后,XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3,导致ED 50分别为42毫克/公斤(pSTAT1)和210毫克/千克(pSTAT3的)。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收,在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中,XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长,200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60%和70%的抑制作用。和对照相比,300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
  • 特征 Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
  • 生物活性 XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    JAK2
    (Cell-free assay)
    2.2 nM
    PDGFRβ
    (Cell-free assay)
    125.4 nM
    JAK1
    (Cell-free assay)
    134.3 nM
    FLT3
    (Cell-free assay)
    139.7 nM
    JAK3
    (Cell-free assay)
    214.2 nM
  • 体外研究

    XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂,结合在JAK2的活性位点,选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP(1A2,2C9,2D6,3A4≥20μM),hERG(16 μM),和P-糖蛋白(> 20μM)的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的,这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制,并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比,XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制(IC 50 =64 nM)。

  • 体内研究 在给药30,100,和300毫克/千克后,XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3,导致ED 50分别为42毫克/公斤(pSTAT1)和210毫克/千克(pSTAT3的)。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收,在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中,XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长,200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60%和70%的抑制作用。和对照相比,300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
XL019上下游产品信息
上游原料
下游产品
XL019 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13775
  • 产品名称:XL019
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:300元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13775
  • 产品名称:XL019 XL019
  • CAS编号:945755-56-6
  • 包装:5mg
  • 价格:750元
XL019生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:94657
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
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