生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 XL019 试剂级价格
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XL019

生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 XL019 试剂级价格
XL019,945755-56-6,结构式
XL019
  • CAS号:945755-56-6
  • 英文名:XL019
  • 中文名:XL019
  • CBNumber:CB32664379
  • 分子式:C25H28N6O2
  • 分子量:444.53
  • MOL File:945755-56-6.mol
XL019化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.125 mg/mL in DMSO
  • 形态 :solid

XL019性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
  • 体外研究 XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。
  • 体内研究 在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
  • 特征 Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
  • 生物活性 XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    JAK2
    (Cell-free assay)     		2.2 nM
    PDGFRβ
    (Cell-free assay)     		125.4 nM
    JAK1
    (Cell-free assay)     		134.3 nM
    FLT3
    (Cell-free assay)     		139.7 nM
    JAK3
    (Cell-free assay)     		214.2 nM
  • 体外研究

    XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。

  • 体内研究 在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
XL019上下游产品信息
上游原料
下游产品
XL019 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-13775
  • 产品名称：XL019
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：300元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-13775
  • 产品名称：XL019 XL019
  • CAS编号：945755-56-6
  • 包装：5mg
  • 价格：750元
XL019生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4863
  • 优势度：58
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