盐酸赛洛唑啉

概述药理作用适应症用法用量不良反应禁忌合成路线盐酸赛洛唑啉试剂级价格

盐酸赛洛唑啉

CAS号:1218-35-5
英文名:Xylometazoline hydrochloride
中文名:盐酸赛洛唑啉
CBNumber:CB3257614
分子式:C16H25ClN2
分子量:280.84
MOL File:1218-35-5.mol

盐酸赛洛唑啉化学性质

熔点 :131-133 C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Freely soluble in water, in ethanol (96 per cent) and in methanol.
颜色 :Crystals
Merck :14,10086
CAS 数据库 :1218-35-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :1H-Imidazole, 2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-, monohydrochloride (1218-35-5)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :36-26
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :NJ2390000
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29332900
毒性 :LD50 orl-rat: 230 mg/kg KSRNAM 5,555,71

盐酸赛洛唑啉化学药品说明书

盐酸塞洛唑啉滴鼻液

盐酸赛洛唑啉性质、用途与生产工艺

概述盐酸赛洛唑啉具有直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体而引起血管收缩的作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的充血和水肿，临床上用以减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状，具有起速快、作用持久、副作用小等特点。
药理作用本品为咪唑啉类衍生物，属于肾上腺素受体激动药，对α受体有特殊的兴奋作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受体，产生血管收缩作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的鼻黏膜充血和水肿。
适应症盐酸赛洛唑啉为一种新型长效鼻血管收缩剂，能有效解除鼻黏膜充血肿胀，具有起效快、作用强、疗效长、不良反应小等优点，是一种理想的长效鼻血管收缩剂。适用于减轻急、慢性鼻炎鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状。

要提醒的是，这种血管收缩剂最大的副作用是反复收缩鼻腔血管，尤其是喷药过频易致反跳性鼻充血，鼻腔内粘膜或纤毛的弹性下降，久用可致药物性鼻炎。所以需严格按推荐用量使用，连续使用最长不得超过7天；6岁以下儿童应在医师指导下使用，一般连续使用不超过5天，如需继续使用，应咨询医师。婴幼儿中枢神经系统发育不成熟，易受药物影响，且鼻粘膜薄嫩，血管丰富，外用药物经鼻粘膜迅速吸收，易引起中毒，故2岁以内儿童禁用。
用法用量滴鼻液：10ml：5mg；10ml：10mg。喷雾剂：10ml：5mg；10ml：10mg。
1. 滴鼻：成人滴用0.1%溶液，一次2～3滴，一日2次；6～12岁儿童滴用0.05%溶液，一次2～3滴，一日2次。
2. 喷鼻：成人一次一侧2～3喷，早晨和睡前各1次。
连续使用不得超过7日。长期大量使用疗程之间应有间隔。
不良反应 1、用药过频易致反跳性鼻充血，久用可致药物性鼻炎。
2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。
3、余其他同类药物相似、极罕见全身过敏反应，如呼吸困难，血管神经性水肿，轻微或暂时视觉障碍。
禁忌 1. 萎缩性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2岁以下小儿禁用。
3. 正在接受单胺氧化酶抑制剂(如异卡波肼、苯乙肼、异烟肼等)或三环类抗抑郁药治疗的患者禁用。
4. 对本药过敏者禁用。
合成路线 1，3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料，在催化剂存在下，与氯甲基化试剂反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯；用氰化钠进行氰化反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛洛唑啉（11）；将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。这条工艺路线不足之处在于：叔丁基间二甲苯市场价格较高；氯甲醚毒性较大，沸点低并且市场价格较高；二硫化碳等高毒性溶剂，并且沸点低，反应可操作性差。另一个合成路线是：以2，6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2，6-二甲基4-叔丁基苯甲醛，还原成醇后，再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。合成路线步骤长，后处理复杂；经分析比较，该合成方法中的重氮化反应，一般收率不高；而使用氯化亚砜对环境有很大的污染；难以放大生产，所得的产品杂质多，产品纯度。总之该合成方法工艺路线长，后处理繁琐，成品收率低、生产成本高，难以实现工业化大生产。
用途为α-肾上腺素配位体激动药，具有收缩血管作用。