2MG

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 2MG 试剂级价格

2MG

CAS号:226929-39-1
英文名:LB 42708
中文名:2MG
CBNumber:CB32569683
分子式:C30H27BrN4O2
分子量:555.47
MOL File:226929-39-1.mol

2MG化学性质

沸点 :769.6±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥22.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥47.5 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa) :5.67±0.13(Predicted)
形态 :solid

2MG性质、用途与生产工艺

生物活性 LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
体外研究在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21^ras过程。LB42708通过抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS启动子活性。此外，在免疫激活的巨噬细胞和成骨细胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，环氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的产生。在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。
体内研究在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。
生物活性 LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
靶点
Target Value
FTase (H-ras)
() 0.8 nM
FTase (N-ras)
() 1.2 nM
FTase (K-Ras)
() 2.0 nM
体外研究
在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。
体内研究在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。