生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  (2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇

(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 试剂级价格
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇,294646-77-8,结构式
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
  • CAS号:294646-77-8
  • 英文名:2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-(4-(2-pyridyl)benzyl)-9-isopropylpurinetrihydrochloride
  • 中文名:(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
  • CBNumber:CB32518863
  • 分子式:C24H29N7O
  • 分子量:431.53
  • MOL File:294646-77-8.mol
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇化学性质
  • 熔点 :98-100℃
  • 沸点 :671.4±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≥10mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :14.56±0.10(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :off-white
  • 稳定性 :Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • WGK Germany :3

(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • 靶点

    Cdk1/cyclin B

    0.09 μM (IC 50 )

    cdk2/cyclin A

    0.072 μM (IC 50 )

    CDK2/cyclinE

    0.041 μM (IC 50 )

    Cdk5/p25

    0.11 μM (IC 50 )

    CDK7/cyclin H

    1.1 μM (IC 50 )

    CDK9/Cyclin T

    0.18 μM (IC 50 )

    CK1δ/ε

    0.4 μM (IC 50 )

  • 体外研究

    (R)-CR8 (CR8) (0.1-100 μM; 48 hours) is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC 50 of 0.49 μM for SH-SY5Y cell line.
    (R)-CR8 (0.25-10 μM) induces a dose-dependent induction of poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.
    The CDK-bound form of (R)-CR8 has a solvent-exposed pyridyl moiety that induces the formation of a complex between CDK12-cyclin K and the CUL4 adaptor protein DDB1, bypassing the requirement for a substrate receptor and presenting cyclin K for ubiquitination and degradation.

    Apoptosis Analysis

    Cell Line: SH-SY5Y cell line
    Concentration: 0.1, 1, 10, 100 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Reduced cell survival in a dose-dependent manner.
  • 体内研究

    (R)-CR8 (5 mg/Kg; i.p.) results in a significant reduction in lesion size at 28 days in histological assessment.

    Animal Model: Adult (10 to 12 weeks old) male Sprague-Dawley rats (310 to 330 g)
    Dosage: i.p.
    Administration: 5 mg/Kg
    Result: Resulted in a significant reduction in lesion size.
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  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-18340
  • 产品名称：(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 (R)​-​CR8
  • CAS编号：294646-77-8
  • 包装：5mg
  • 价格：2500元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-18340
  • 产品名称：(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 (R)​-​CR8
  • CAS编号：
  • 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
  • 价格：2750元
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇生产厂家
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  • 产品数：7266
  • 优势度：58
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