生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲,1197160-78-3,结构式
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
  • CAS号:1197160-78-3
  • 英文名:PF-05212384
  • 中文名:N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
  • CBNumber:CB32500950
  • 分子式:C32H41N9O4
  • 分子量:615.73
  • MOL File:1197160-78-3.mol
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲化学性质
  • 熔点 :226-227°C
  • 密度 :1.364
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :DMSO
  • 酸度系数(pKa) :13.97±0.70(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Off-White
安全信息
  • 海关编码 :29349990

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα, PI3Kγ和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。
  • 体外研究 PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K,IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致,PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系,抑制肿瘤细胞生长,IC50分别为4 nM和13.1 nM。
  • 体内研究 PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠,产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤效果,最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg,最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天,结果90%实验处理组存活。
  • 生物活性 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    PI3Kα
    (Cell-free assay)
    0.4 nM
    mTOR
    (Cell-free assay)
    1.6 nM
    PI3Kγ
    (Cell-free assay)
    5.4 nM
  • 体外研究

    PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K,IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致,PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系,抑制肿瘤细胞生长,IC50分别为4 nM和13.1 nM。

  • 体内研究 PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠,产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤效果,最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg,最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天,结果90%实验处理组存活。
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲上下游产品信息
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N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2628
  • 产品名称:N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 Gedatolisib (PKI-587)
  • CAS编号:1197160-78-3
  • 包装:5mg
  • 价格:1419.14元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2628
  • 产品名称:N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 Gedatolisib (PKI-587)
  • CAS编号:1197160-78-3
  • 包装:50mg
  • 价格:5483.68元
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲生产厂家
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  • 优势度:58
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1197160-78-3, N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲相关搜索: