吡铂

简介铂类抗肿瘤药物吡铂试剂级价格

吡铂

CAS号:181630-15-9
英文名:Picoplatin
中文名:吡铂
CBNumber:CB31458003
分子式:C6H9Cl2N2Pt
分子量:375.14
MOL File:181630-15-9.mol

安全信息

危险品运输编号 :2811
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 43 i.p., 560 orally (Murrer)

吡铂性质、用途与生产工艺

简介
甲啶铂属铂族金属配合物，是继顺铂、卡铂和奥沙利铂之后的新一代铂类抗肿瘤药物。甲啶铂又名JM473、AMD473、ZDO473等，英文名称Picoplatin，全称顺式-二氯-氨，(2-甲基吡啶)合铂(II)[Cis-amminedichloro(2-methylpyridine)-platinate(II)]，甲啶铂最早由英国Johnson Matthey公司，加拿大AnorMed公司和英国癌症研究所共同开发，是一种新型具有空间位阻效应的铂配合物，体内外均显示出较好的抗肿瘤活性，1997年开始进入临床试验研究阶段，目前以该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期，治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进入到II期，以口服给药途径也已进入到I期临床阶段，具有很好的上市前景。
铂类抗肿瘤药物吡铂是一种铂类抗肿瘤药物，用于治疗实体瘤。
吡铂（picoplatin）是一种针对铂类药物耐药研发的新型铂类化合物，其神经毒性和肾毒性更小。Eckardt JR等在77例顺铂治疗失败的SCLC患者中应用单药吡铂（150 mg/m2，每3周重复1次）治疗，有效率及PFS等方面均获益，在可评价的72例患者中，部分缓解3例 (4%), 稳定33例(43%)，进展36 (47%)；中位PFS为9.1周，中位OS为26.9周，主要毒性反应为骨髓抑制。
外观淡黄色固体
溶解性难溶于水，不溶于乙醇
敏感性甲啶铂在碱性和悦化性环境中极不稳定，在还原性和酸性环境中相对稳定
生物活性
吡铂在体外诱导细胞凋亡。抗肿瘤剂显示出一系列抗肿瘤活性，包括抑制DNA复制和转录，以及诱导细胞凋亡。在体外和体内活跃。在多种实体瘤中表现出活性，包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌和激素难治性前列腺癌。然而，在第三阶段的试验中，吡铂未能达到晚期小细胞肺癌的主要终点。现阶段寄希望于它在转移性结直肠癌中的应用。

吡铂上下游产品信息

上游原料

下游产品

吡铂试剂级价格