概述 合成方法
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ChemicalBook  CAS数据库列表  Bremelanotide

Bremelanotide

概述 合成方法
Bremelanotide,189691-06-3,结构式
Bremelanotide
  • CAS号:189691-06-3
  • 英文名:Bremelanotide
  • 中文名:Bremelanotide
  • CBNumber:CB2947682
  • 分子式:C50H68N14O10
  • 分子量:1025.18
  • MOL File:189691-06-3.mol
Bremelanotide化学性质
  • 密度 :1.43
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly, Sonicated)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :3.37±0.70(Predicted)
  • 颜色 :White to Off-White
  • 序列 :Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH Asp-Lys
  • 稳定性 :Un-reconstituted lyophilized powder should be stored under refrigeration per vial’s instruction. After reconstitution with bacteriostatic water, refrigerate solution and use within 30 days. If buffered solution is used, stability will improve.
  • InChIKey :FFHBJDQSGDNCIV-MLYCVURTNA-N

Bremelanotide性质、用途与生产工艺

  • 概述 布雷默浪丹PT141，又称布美诺肽，其用于治疗女性性功能障碍药物，PT-141已在给药于正常绝经前妇女的Ⅰ期临床试验中显现阳性结果。PT141通过激活大脑中的内源性途径来调节性欲和性反应，帮助伴有低活跃性性欲障碍况的绝经前女性保持正常性欲。
  • 合成方法 第一步：取CTC树脂，加DCM充分溶胀后，称取Fmoc-Lys(Boc)-OH加DMF溶解，冰浴下滴加2~3eq的DIEA活化后转入树脂中，7~10min后补加1eq的DIEA，继续反应2h后，洗涤，加甲醇/DCM/DIEA封闭液封闭两次，洗涤抽干，测量取代值。
    第二步：将第一步树脂投入反应柱中，加DCM溶胀，加20%PIP/DMF脱除Fmoc，DMF和DCM交替洗涤，用茚三酮检测，结果应呈阳性；DMF/DCM=3/1作为反应溶剂，加Fmoc-Trp(Boc)-OH、HOBT溶解后，加入DIEA，10~10℃条件下下加入HBTU活化10min；活化后转入反应柱中，常温下反应1h，用DMF和DCM洗涤，用茚三酮检测，结果应呈阴性；反应结束后，按照脱保护、洗涤、缩合循环进入下一步氨基酸的缩合，缩合的保护氨基酸依次为:Fmoc-Arg(pbf)-OH、Fmoc-D-Phe-OH 、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH 、Fmoc-Nle-OH ；偶联完成后脱除N末端Fmoc保护基，加乙酰化试剂封端，甲醇收缩，抽干。
    第三步：按1g树脂配置10ml全保护裂解液(1%~2%TFA/DCM或20%~30%TFE/DCM)，冰浴条件下加入树脂，开启搅拌；树脂完全加入后撤去冰浴，恢复室温反应1h。反应结束，过滤，树脂用DCM洗涤两次，合并滤液；向滤液中加入DIEA调溶液PH值至8-9，旋蒸拉干，加入预冷10%甲醇/水溶液沉淀，离心，打浆洗涤，抽干。
    第四步：取上一步产物，加THF溶解，加入甲醇、三苯基膦溶解，通氮气保护，冰浴下滴加DEAD，滴加完成后，撤去冰浴，恢复室温反应4h。反应结束，旋蒸除去THF，加入MTBE析出，离心，打浆洗涤，抽干。
    第五步：取上一步产物，按1g产品10ml的比例加入裂解液（TFA:Tis:H2O: 苯酚=92.5:2.5:2.5:2.5:2.5），室温反应1h。反应结束，加入预冷MTBE沉淀，离心，打浆洗涤，抽干。
    第六步：取上一步产物，加DMF溶解，加HOBT和DIEA活化，冰浴下滴加DIC，滴加完成，撤去冰浴，恢复室温反应3h。反应结束，加入预冷MTBE沉淀，离心，打浆洗涤，抽干。
    第七步：取上一步产物，加80%ACN水溶液溶解，加1mol/L的NaOH水溶液调PH至10，常温下搅拌反应2h；反应结束后，加冰醋酸调PH至3，旋蒸除去ACN，加入MTBE析出，离心，打浆洗涤，抽干。用35%ACN水溶液溶解，钛棒过滤后进行HPLC纯化。
  • 多肽 醋酸布雷默浪丹(Bremelanotide)为环七肽结构。大量研究已证实它们的受体分子在性唤起、降低食欲以及催化黑色素的合成中起着重要的作用，由此可以治疗性功能障碍、肥胖以及刺激皮肤产生黑皮素抵抗紫外线灼伤等疾病。PT-141是美国Palatin公司开发的一种治疗性功能障碍的药物，目前已完成III期临床，对男女患者都有效，尤其是女性性冷淡患者唯一有效的候选药物。
  • 参考质量标准 外观:白色粉末
    纯度(HPLC) ≥98.0%
    醋酸根含量≤12.0%
    水分含量≤8.0%
    肽含量≥80.0%
    内毒素≤50EU/mg
    氨基酸组成分析≤±10%
Bremelanotide上下游产品信息
上游原料
下游产品
Bremelanotide生产厂家
  • 公司名称：南京肽业生物科技有限公司
  • 联系电话：025-025-58361106-805-805 13082558573
  • 电子邮件：liugang@njpeptide.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9980
  • 优势度：55
  • 公司名称：吉尔生化(上海)有限公司
  • 联系电话：21-61263452 13641803416
  • 电子邮件：ymbetter@glbiochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9981
  • 优势度：64
  • 公司名称：LGM Pharma
  • 联系电话：1-(800)-881-8210
  • 电子邮件：inquiries@lgmpharma.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2123
  • 优势度：70
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